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•     概述

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简介

扎那米韦是一种作用于流感神经氨酸酶的抑制剂，吸入给药以防治A型和B型流感。扎那米韦并不会导致明显的临床肝损伤。

背景

扎那米韦是一种唾液酸类似物，可有效抑制流感病毒神经氨酸酶。抑制该酶会引起病毒复制水平降低，这可能是因为病毒颗粒形成和释放受到干扰。扎那米韦对A型和B型流感病毒均明显的抗病毒活性，但对其他常见的上呼吸道病毒无抗菌活性。但是，流感病毒可迅速对扎那米韦产生抗药性。扎那米韦可用于A型和B型流感病毒的治疗和接触后预防。扎那米韦于1999年为美国FDA批准，其后常用于流感疫情治疗。扎那米韦（商品名：乐感清(Relenza)），多为粉雾剂（罩板包装/5 mg)，吸入给药。建议治疗剂量：成年人每日两次，每次10 mg，分两次吸入（每次5 mg)，连续服用5日；日常预防剂量：与流感病人近距离接触后2日内开始服用，每日一次，每次10 mg，连续服用10日；若居住于社区，则应连续服用28日。服用扎那米韦的副作用包括恶心、头晕、头痛、咳嗽、鼻子/喉咙发炎和支气管痉挛，但发生率较低，多为轻度反应。

肝毒性

随机对照试验表明，扎那米韦组中，2%至3%的患者丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶升高，达到正常上限两倍以上。安慰剂组也出现类似异常情况，且比例类似。扎那米韦用途广泛，且少有证明表明口腔吸入扎那米韦后导致肝损伤（无临床症状的血清酶升高或临床症状明显的肝疾病）。

损伤机制

扎那米韦不经肝代谢，不影响肝脏微粒体中细胞色素P450的活性。扎那米韦一般可在体内停留5至10日，且几乎不经肝代谢，因此不会导致肝中毒症状。

肝损星级：

药品种类：

抗病毒药物

药品同级信息：

伐昔洛韦 利巴韦林 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 洛匹那韦 金刚乙胺 利托那韦 地达诺新 替比夫定 膦甲酸钠 泛昔洛韦 恩夫韦地 阿昔洛韦 利匹韦林 阿巴卡韦 茚地那韦 金刚烷胺 替诺福韦 齐多夫定 阿德福韦 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 奈韦拉平 依法韦仑 拉米夫定 地拉韦啶 更昔洛韦和缬更昔洛韦 司他夫定 马拉维若 奥司他韦 沙奎那韦 奈非那韦 地瑞那韦 恩曲他滨 雷特格韦

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