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阿昔洛韦( Acyclovir)

【西药】



简介

阿昔洛韦是一种核苷类似物抗病毒药物,适用于治疗疱疹和水痘带状疱疹病毒感染。尚无阿昔洛韦引致临床症状明显的肝损伤的病例。

背景

阿昔洛韦属于无环嘌呤核苷类似物(无环鸟苷),对多种疱疹病毒具有抗病毒活性,包括单纯性疱疹I型和II型病毒、巨细胞病毒、艾伯斯坦-巴尔病毒和水痘带状疱疹病毒。病毒细胞内的激酶会将阿昔洛韦磷酸化,产生的三磷酸盐与鸟嘌呤核苷竞争并入病毒DNA,抑制病毒DNA的聚合酶活性。阿昔洛韦的适应症包括治疗局部和弥散性单纯疱疹感染(I型和II型)。阿昔洛韦还可用于治疗水痘带状疱疹病毒感染。阿昔洛韦于1982年在美国获准用于治疗单纯疱疹病毒,目前仍被广泛用于防治生殖器和皮肤粘膜的单纯疱疹病毒,每年约500万处方中均含有阿昔洛韦。阿昔洛韦(商品名:舒维疗(Zovirax))有200 mg的胶囊剂、400和800 mg两种规格的片剂、口服混悬剂、乳霜、软膏和肠外注射剂,具有多种仿制药。成人用于治疗生殖器或口腔单纯性疱疹的推荐标准剂量为200至800 mg,每日口服三次至五次,持续用药5至10天;预防用药剂量则为400 mg,每日两次。阿昔洛韦用于治疗严重感染的标准静脉注射剂量为5 mg/kg,每8小时一次,持续5至10天。口服制剂较少出现副作用。

肝毒性

尽管用途广泛,但少有证据证明口服阿昔洛韦会导致肝损伤(表现为血清酶升高或临床症状明显的肝疾病)。高剂量静脉注射阿昔洛韦可导致肾功能障碍和血小板减少,偶有出现轻度至中度血清丙氨酸氨基转移酶水平短暂性上升,无表现症状且具有自限性。

损伤机制

阿昔洛韦在病毒感染细胞内进行代谢,极少经过肝脏代谢。阿昔洛韦大部分以药物原形经肾排出,这可能是阿昔洛韦极少或不导致肝损伤的原因。

【其他疱疹病毒的有效药物包括:阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦、缬更昔洛韦、泛昔洛韦、西多福韦和膦甲酸钠。】


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抗病毒药物
利匹韦林 泛昔洛韦 金刚乙胺 拉米夫定 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 沙奎那韦 雷特格韦 地达诺新 奈非那韦 阿巴卡韦 扎那米韦 金刚烷胺 齐多夫定 替诺福韦 茚地那韦 膦甲酸钠 依法韦仑 替比夫定 洛匹那韦 地瑞那韦 利托那韦 恩曲他滨 恩夫韦地 马拉维若 伐昔洛韦 司他夫定 利巴韦林 地拉韦啶 奈韦拉平 更昔洛韦和缬更昔洛韦 阿德福韦 奥司他韦