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•     概述

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简介

奥司他韦是一种作用于流感神经酰胺酶的抑制剂，适用于治疗和预防由A型和B型流感病毒引起的流感。奥司他韦并不会导致临床症状明显的肝损伤。

背景

奥司他韦磷酸盐是抗病毒酶抑制剂的酯前体药物，吸收后在肝脏代谢转化为活性中间物——奥司他韦羧酶。奥司他韦羧酶是流感病毒颗粒神经醇胺酶的强效抑制剂。抑制该酶会引起病毒复制水平降低，机制可能是通过干扰病毒颗粒的形成和释放。奥司他韦对A型和B型流感病毒均有明显的抗病毒活性，但对其他常见的上呼吸道病毒无作用。流感病毒可迅速对奥司他韦产生抗药性。奥司他韦可用于A型和B型流感病毒的治疗和暴露后预防。奥司他韦于1999年在美国批准上市，在流感爆发时广泛使用。奥司他韦，商品名为特敏福(Tamiflu)，有30、45和75 mg的胶囊和60 mg/5 mL的口服混悬液。建议治疗剂量：成年人每次75 mg，每日两次，连续服用5日；常用预防剂量：与流感病人近距离接触后2日内开始服用，每次10 mg，每日一次，连续服用10日。副作用包括轻度恶心反应、肠胃不适、头晕和头痛，并不常见。

肝毒性

尽管奥司他韦已被广泛使用，但少有研究表明口服奥司他韦后可致肝损伤（血清酶升高或临床症状明显的肝脏疾病）。

损伤机制

奥司他韦经肝脏代谢后生成活性中间物奥司他韦羧酶，随后不再经肝脏代谢，大部分经尿液排出。奥司他韦一般只可在体内停留5至10日，在肝脏暴露及代谢时间短是其不易导致肝损伤的主要原因。 【治疗流感的药物：奥司他韦、金刚烷胺、金刚烷乙胺和扎那米韦。】

肝损星级：

药品种类：

抗病毒药物

药品同级信息：

替比夫定 茚地那韦 司他夫定 替诺福韦 恩夫韦地 地瑞那韦 泛昔洛韦 膦甲酸钠 恩曲他滨 利托那韦 拉米夫定 地拉韦啶 雷特格韦 伐昔洛韦 奈非那韦 金刚乙胺 沙奎那韦 阿昔洛韦 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 金刚烷胺 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 扎那米韦 利巴韦林 地达诺新 阿德福韦 利匹韦林 更昔洛韦和缬更昔洛韦 马拉维若 洛匹那韦 奈韦拉平 依法韦仑 阿巴卡韦 齐多夫定

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