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•     概述

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简介

依法韦仑是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，通常与其他药剂合用治疗人体免疫缺损病毒（HIV）感染。依法韦仑有小概率引起血清酶升高，少数情况下会引致临床症状明显的肝损伤。

背景

依法韦仑属于抗逆转录病毒药物，通过与HIV逆转录酶非竞争性结合，从而抑制HIV逆转录酶。作为一种非核苷类逆转录酶抑制剂，依法韦仑的作用机制与奈韦拉平相似，但结构类似度低。依法韦仑于1998年经美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，现用于多种抗逆转录病毒疗法。合用依法韦仑和其他抗逆转录病毒药物能够治疗HIV感染。依法韦仑（商品名：Sustiva）分为胶囊剂（50和200 mg）和片剂（600 mg），同时还可与恩曲他滨给和替诺福韦组成固定配比的复方制剂（商品名：Atripla）。推荐剂量为600 mg，每日一次，口服。常见副作用包括头痛、头晕、失眠、疲劳和皮疹（约25%）。

肝毒性

接受依法韦仑治疗的患者约有1%至8%的血清转氨酶含量会升至正常值上限的五倍以上，但合并感染丙型肝炎病毒的患者的血清酶升高概率更高。依法韦仑较少引起临床症状明显的肝中毒，但许多已发表的病例确定了依法韦仑的肝毒性。肝损伤通常属于免疫反应，治疗开始后1至8周出现。超敏反应较常见，包括发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多症，有时会出现面部水肿、淋巴结病和淋巴细胞增多症。自身抗体合成不常见。血清酶升高通常为胆汁淤积型或混合型（胆汁淤积和肝细胞损伤）。停药后，肝功能快速恢复。

损伤机制

依法韦仑所致的临床症状明显的肝中毒可能属于超敏性反应。皮疹、嗜酸性粒细胞增多症以及活检表明该损伤是由免疫超敏反应引起。

用药结果和药物管理

肝损伤严重性程度不一，包括轻度、暂时性肝酶升高、急性肝细胞损伤型黄疸、突发性肝功能衰竭、死亡。通常情况下，停药后几日内患者病情逐渐改善，但完全康复可能需要2至8周。时，皮质类固醇经常使用，有助于改善发热和皮疹，但尚不确定其是否具有减轻肝病的作用。重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。尽管依法韦仑和奈韦拉平会引起类似的免疫性肝炎，但依法韦仑和奈韦拉平或其他非核苷类逆转录酶抑制剂间不存在交叉敏感性，但可能存在交叉反应性（如皮疹）。 【目前使用的非核苷类逆转录酶抑制剂包括地拉韦定、依法韦仑、依曲韦林和奈韦拉平。】

药品种类：

抗病毒药物

药品同级信息：

利匹韦林 恩曲他滨 阿昔洛韦 更昔洛韦和缬更昔洛韦 金刚乙胺 金刚烷胺 利托那韦 替比夫定 地瑞那韦 埃替拉韦、COBICISTAT、恩曲他滨、替诺福韦 奥司他韦 司他夫定 替诺福韦 马拉维若 拉米夫定 茚地那韦 阿德福韦 奈非那韦 阿巴卡韦 膦甲酸钠 阿尔法干扰素和聚乙二醇干扰素 洛匹那韦 地拉韦啶 齐多夫定 扎那米韦 奈韦拉平 利巴韦林 恩夫韦地 沙奎那韦 雷特格韦 泛昔洛韦 伐昔洛韦 地达诺新

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