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膦甲酸钠(Foscarnet)

【西药】



简介

膦甲酸钠属于焦磷酸盐分子,对许多病毒具有抗病毒活性,主要用于治疗免疫功能不全患者的严重巨细胞病毒感染。接受膦甲酸钠静脉治疗的患者血清转氨酶会短暂性轻中度升高,但未发现临床症状明显的肝损伤病例。

背景

膦甲酸钠属于焦磷酸盐(磷甲酸盐),对多类DNA病毒(包括巨细胞病毒(CMV)和乙型肝炎病毒)具有抗病毒活性。膦甲酸钠能在病毒DNA聚合酶的焦磷酸盐结合位点产生抑制作用。膦甲酸钠口服吸收性差,需要静脉注射。膦甲酸钠的适应症包括治疗免疫功能不全患者的巨细胞病毒视网膜炎和单纯疱疹感染(对阿昔洛韦已产生抗性)。膦甲酸钠于1991年在美国批准上市,但用途已被限制。膦甲酸钠(商标名:Foscavir)为24 mg/mL的静脉注射剂。推荐成人剂量是40至60 mg/kg,每8至12个小时静脉注射一次,维持2至4周,但需要小心监控。若患者肾机能不全 衰竭,则需调整剂量。副作用包括头痛、头晕、意识模糊、发热、疲劳、腹痛、骨髓抑制、肾功能障碍和皮疹。

肝毒性

接受静脉注射膦甲酸钠治疗的患者会有部分出现轻中度的血清丙氨酸氨基转移酶含量升高。但用药患者通常有多器官疾病,可能会引起不同程度的肝损伤。丙氨酸转氨酶异常通常不会伴随临床症状,甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。尚未报告与膦甲酸钠有直接关系的临床症状明显的肝损伤病例。

损伤机制

膦甲酸钠迅速通过尿液排出,引起极少在肝脏中代谢,因此肝毒性相对较低。

用药结果和药物管理

膦甲酸钠治疗所引起的血清转氨酶含量升高通常具有自限性,无需调整剂量。接受膦甲酸钠治疗的患者通常免疫功能严重不全,经常服用其他药物,这其中许多都具有肝毒性,因此,很难确定此类患者的肝毒性机制。


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抗病毒药物
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