---

•     概述

---

简介

吉西他滨是一种胞嘧啶类似物，作为抗肿瘤药物，用于治疗晚期癌症：胰腺癌、肺癌、乳腺癌、子宫癌和膀胱癌。吉西他滨治疗期间有高概率导致血清酶升高，但极少导致急性、临床症状明显的肝损伤。

背景

吉西他滨（2'-二氟脱氧胞苷）属于胞嘧啶类似物，广泛用于实体瘤化疗。吉西他滨在细胞内代谢为二磷酸和三磷酸，两者都具有抗肿瘤活性，能够抑制核苷酸还原酶，并与整合进DNA中的去氧胞苷三磷酸竞争。吉西他滨被列为抗代谢药物，能够抑制快速分裂细胞中的DNA合成。吉西他滨于1996年在美国批准上市，用于癌症化学疗法。目前的适应症包括晚期胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、子宫癌和膀胱癌化学疗法，单独用药或与其他抗肿瘤药物配合使用。

吉西他滨（商品名：Gemzar）为静脉注射剂，规格有10和50 mL两种，剂量浓度为20 mg/mL。吉西他滨用药方式和剂量根据适应症确定。标准剂量是1.0至1.2 g/m2，静脉滴注30分钟，分别于为期28天的化疗的第1天、第8天和第15天注射。常见副作用包括骨髓抑制、疲劳、腹泻、恶心、肠胃不适、皮疹、脱发（原：秃头）和口腔炎。

与许多抗肿瘤药物和治疗方案一样，在少数病例中发现吉西他滨会引起血清中已含有乙肝表面抗原(HBsAg)的患者乙型肝炎再激活。至少已报告一例吉西他滨引起肝窦阻塞综合症（静脉闭塞疾病）的病例，患者有潜在的慢性丙型肝炎，且未使用其他抗肿瘤药物。

损伤机制

吉西他滨治疗过程中频繁出现的轻中度血清转氨酶升高似乎属于直接的肝毒性。吉西他滨引起的临床症状明显的肝损伤（胆汁淤积、乙型肝炎病毒再激活、肝窦阻塞综合症）主要出现在具有潜在肝病的患者中。目前尚不清楚该肝损伤属于异质性反应，或是由潜在肝功能障碍的轻微直接肝毒性引起。

用药结果和药物管理

吉西他滨引起的肝损伤通常程度较弱，且具有自限性，很少需要调整剂量或中止治疗。然而，吉西他滨引起的临床症状明显的肝损伤通常较严重，已报告几例死亡病例。因吉西他滨引起临床症状明显的肝损伤的患者几乎都患有慢性肝疾病、大面积肝转移瘤或局部侵犯。从这点看，用吉西他滨治疗已有肝病的患者时应谨慎。如果患者之前患有明显的肝病或肝功能障碍，则轻微的直接肝毒性有可能恶化为临床肝损伤。出现临床症状明显的肝损伤后重新服用吉西他滨的结果未报告。此外，尚无吉西他滨与其他抗代谢药物或胞嘧啶类似物（如阿糖胞苷和卡培他滨）间存在交叉敏感性而导致肝损伤的信息。

肝损星级：

药品种类：

抗肿瘤药物

药品同级信息：

他莫昔芬 烷化剂 西罗莫司酯化物 阿扎胞苷 氟尿嘧啶 嘧啶类似物 多烯紫杉醇 卡培他滨 阿糖胞苷 氟尿苷 甲氨喋呤 地西他滨 紫杉烷 来曲唑 沙利度胺、来那度胺

---