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•     概述

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简介

多烯紫杉醇是抗肿瘤药物，其特有作用机制是抑制细胞有丝分裂，对卵巢癌、乳腺癌和肺癌的治疗至关重要。多烯紫杉醇治疗过程中血清酶含量升高（概率较低），但无病例表明其会导致临床症状明显的急性肝损伤。

背景

多烯紫杉醇是复杂的双萜类分子，包括重要中央八元紫杉烷环。多烯紫杉醇是紫杉醇半合成类似物，萃取自欧洲紫衫针叶。其是一种有效的抗肿瘤药物，作用机制是与微管蛋白结合，而微管蛋白在细胞有丝分裂阶段中具有重要作用。多烯紫杉醇结合可阻止细胞支架微管分解，从而阻止细胞分裂，导致细胞死亡。多烯紫杉醇于1996年在美国批准使用，现在仍是乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和非小细胞性肺癌等肿瘤治疗的重要药剂。多烯紫杉醇（商品名：Taxotere）为注射溶液，每剂40 mg/mL，为仿制药。多烯紫杉醇经静脉注射，一般每小时注射一次，3周为一个疗程，需配合其他抗肿瘤药剂使用。剂量根据适应症和患者体重不同而相应改变。肝病患者应避免使用多烯紫杉醇。常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、粘膜炎、疲劳、肌痛、皮疹、秃头症、静脉炎、骨髓抑制、液体潴留、心肌症、周围神经病变和超敏反应。

肝毒性

半数接受多烯紫杉醇治疗的患者出现血清转氨酶升高，但仅有2%患者升高幅度达正常上限值5倍以上。碱性磷酸酶含量升高和胆红素含量偶然小幅升高的比例相似。指标异常通常是无症状的，程度较轻，具有自限性，很少需调整剂量或停药。尽管治疗中常出现血清酶升高的情况，但尚无可信证据证明多烯紫杉醇治疗可导致临床症状明显的急性肝损伤。由于多烯紫杉醇常与其他抗肿瘤药物配合使用，无法确定治疗过程中的肝损伤为紫杉醇还是其他药剂导致的。此外，多烯紫杉醇与其他抗癌药剂可导致乙型肝炎再活化，机会性病毒感染、肝窦阻塞综合症或败血症风险增加，这都可以导致肝功能测试异常或临床症状明显的肝损伤。

损伤机制

多烯紫杉醇对肝细胞有直接毒性作用。多烯紫杉醇治疗，特别是高剂量治疗，可导致血清酶经常性升高。多烯紫杉醇在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是CYP 3A4和3A5）进行代谢。

用药结果和药物管理

因多烯紫杉醇治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性，无需调整剂量或停药。出版文献中尚无可信病例证明多烯紫杉醇治疗导致临床症状明显或重度急性肝损伤。

多烯紫杉醇肝毒性的参考文献与临床化疗中使用的紫杉醇（其他紫杉烷）一并列出。

药品种类：

抗肿瘤药物

药品同级信息：

西罗莫司酯化物 来曲唑 地西他滨 氟尿嘧啶 吉西他滨 氟尿苷 他莫昔芬 卡培他滨 甲氨喋呤 烷化剂 嘧啶类似物 紫杉烷 沙利度胺、来那度胺 阿糖胞苷 阿扎胞苷

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