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•     概述

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简介

恩比兴（氮芥）是一种原型烷化剂，临床应用已有60余年，至今仍然用于治疗霍奇金淋巴瘤、慢性白血病、肺癌和真性红细胞增多症。恩比兴与其他抗肿瘤药物联合使用导致患者血清酶升高发生率较低，尚未发现因服用恩比兴而导致临床症状明显的急性损伤的病例。

背景

恩比兴，又称双氯乙基甲胺和氮芥，是一种氮芥类物质，也是第一种作为人类抗肿瘤药物而开发使用的烷化剂。恩比兴在此类药物中具有最强的活性。因恩比兴对局部组织具有刺激性，并能导致胃肠不适症状，所以采用注射方法给药。通过对恩比兴的化学结构进行修饰，可在药效相同的情况下使烷化剂更安全、耐药性更好，例如环磷酰胺、异环磷酰胺、苯丁酸氮芥和美法仑。烷化剂会引起DNA修饰和交联，从而触发程序性细胞死亡（细胞凋亡），同时还抑制快速分裂细胞的DNA、RNA和蛋白质合成。恩比兴于1949年在美国获准投入使用。恩比兴的主要用于治疗霍奇金淋巴瘤以及联合长春新碱、甲基苄肼和强的松治疗淋巴瘤，该化疗方案通常被称为MOPP。近几年来，更多稳定的烷化剂逐渐取代恩比兴，例如环磷酰胺（COPP）。目前适用于霍奇金淋巴瘤、淋巴肉瘤、慢性白血病、真性红细胞增多症、蕈样真菌病和肺癌。恩比兴（商品名：氮芥(Mustargen)）一般为片剂，每片10 mg。推荐剂量因适应症、患者年龄和体重而有所差异。恩比兴的常见副作用与其他烷化剂相同，包括恶心、呕吐腹泻、脱发、瘙痒、骨髓抑制和皮疹。

肝毒性

血清转氨酶水平轻度暂时性升高在癌症化疗过程中较为常见，而恩比兴在该水平变化中所起作用并不明显。通常出现的是轻度暂时性酶升高，且无表现症状，因此通常不需要调整剂量。目前尚未发现恩比兴可导致临床症状明显的肝损伤。曾有MOPP治疗后出现肝窦阻塞综合征的病例报告，但大多数患者都具有患上上述并发症的其他风险因素，例如全身照射或之前的抗肿瘤治疗。

损伤机制

恩比兴导致肝毒性的潜在机制与其他烷化剂相似，尤其是对快速分裂的细胞造成直接的细胞毒性损伤，但大剂量的恩比兴可能损伤肝窦内皮细胞和肝细胞等其他类型的细胞。

用药结果和药物管理

在恩比兴治疗后，极少出现包括肝窦阻塞综合征的肝损伤，。肝窦阻塞综合征严重程度不一，从轻度肝损伤（暂时性，有症状）到急性肝衰竭（快速致命）。目前尚无针对肝窦阻塞综合征的专门疗法，治疗时应侧重进行支持性治疗，以避免损伤加重。同时应避免重服该药。

药品种类：

烷化剂

药品同级信息：

卡莫司汀 苯丁酸氮芥 奥沙利铂 甲基苄肼 卡铂 白消安 洛莫司汀 噻替哌 异环磷酰胺 达卡巴嗪 六甲蜜胺 美法仑 铂配合物 替莫唑胺

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