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•     概述

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简介

氯羟去甲安定是口服苯二氮卓类药物，广泛用于治疗焦虑症和失眠症。与绝大多数苯二氮卓类药物类似，氯羟去甲安定治疗与血清转氨酶或碱性磷酸酶升高无任何关系，尚未发现氯羟去甲安定导致严重肝损伤的病例，即便日后有发现，也是属于极少数个例。

背景

氯羟去甲安定是一种广泛用于治疗焦虑症和失眠症的苯二氮卓类药物。氯羟去甲安定也有肠道外用药，可治疗癫痫持续状态、术前镇静、恶心和呕吐。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体，以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应，从而达到抗焦虑和催眠作用。氯羟去甲安定于1977年在美国获准上市。目前，每年有超过2000万的处方中含氯羟去甲安定。适应症：适用于治疗焦虑症和短期缓解焦虑症状。氯羟去甲安定（商品名：安定文(Ativan)）为片剂，每片0.5、1和2 mg，有多种仿制药。氯羟去甲安定的注射剂（2 mg/ml和4 mg/ml）可用于治疗癫痫持续状态、术前镇静和控制癌症化疗后恶心和呕吐。建议成人口服剂量为每日0.5至1 mg，每日两至三次，按需增加剂量，但不得超过 10 mg每日（分剂量）。常见副作用包括嗜睡、无力、共济失调、构音障碍与头晕，多与剂量有关。耐药性导致这些副作用的产生，但耐药性也可能起到抗焦虑和抗失眠的作用。

肝毒性

与其他苯二氮卓类药物类似，氯羟去甲安定不会导致血清丙氨酸转氨酶升高，也不会引起临床症状明显的肝损伤，即便有，也是属于极少数个例。目前尚无氯羟去甲安定引起临床急性肝损伤的病例。临床上已发现其他苯二氮卓类药物引起明显肝炎的病例，包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积，发病期为1-6个月。发热和皮疹症状并不常见，自身抗体合成比例也很低。

损伤机制

氯羟去甲安定主要在肝脏代谢为非活性代谢物，对严重肝病患者而言是耐受性最强的一种苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是其生成的极少中间代谢产物带来的毒性反应。

用药结果和药物管理

病例报告显示，对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤，在停止治疗后肝脏立刻完全复原，无残余或慢性损伤迹象。目前尚无氯羟去甲安定相关的严重肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应性，但可能会出现一定程度的交叉敏感性。

肝损星级：

药品种类：

苯二氮卓类药物

药品同级信息：

三唑仑 地西泮 夸西泮 氟胺安定 替马西泮 艾司唑仑 咪达唑仑

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