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•     概述

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简介

夸西泮是一种用于治疗失眠症的口服二氮卓类药物。与绝大多数苯二氮卓类药物类似，夸西泮治疗与血清转氨酶或碱性磷酸酯升高无任何关系，尚未发现奥沙西泮导致严重肝损伤的病例，即便日后有发现，也是属于极少数个例。

背景

夸西泮是苯二氮卓类药物，广泛应用于失眠症治疗，起辅助睡眠作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体，以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应，从而达到抗焦虑和催眠作用。夸西泮于2007年在美国批准使用，但目前未广泛应用，而是被非苯二氮卓类药物替代，其能够与γ-氨基丁酸(GABA)A受体复合物中的苯二氮卓受体结合，作用时间更短，耐受性更佳。夸西泮（商品名：Doral）为片剂，有7.5和15 mg两种规格。推荐的成人口服起始剂量为15 mg，睡前服用，夜间剂量也减为7.5 mg。仅推荐使用夸西泮短期治疗失眠症，而不作为长期疗法。夸西泮主要副作用与服用剂量有关，包括白天嗜睡、无力、共济失调、构音障碍与头晕。耐药性导致这些副作用的产生，但耐药性也可能引起失眠。

肝毒性

与其他苯二氮卓类药物类似，夸西泮不会导致血清丙氨酸转氨酶升高，也不会引起临床症状明显的肝损伤，即便有，也是属于极少数个例。目前尚无关于夸西泮引起具有临床症状的急性肝损伤的病例报告，但临床已很长时间未使用夸西泮。临床上已发现了其他苯二氮卓类药物引起明显肝损伤的病例，包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮、氟胺安定和三唑仑。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床症状通常为轻度到中度的胆汁淤积，发病期为1-6个月。发热和皮疹症状并不常见，自身抗体合成比例也很低。

损伤机制

夸西泮经肝脏代谢，生成非活性代谢产物，经尿液排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物带来的毒性反应。

用药结果和药物管理

病例报告显示，对于由苯二氮卓类药物引起的肝损伤，在停止治疗后肝脏立刻完全复原，无残余或慢性损伤迹象。目前尚无夸西泮相关的严重肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物间存在交叉敏感性，但可能会出现一定程度的交叉敏感性。

药品种类：

苯二氮卓类药物

药品同级信息：

替马西泮 艾司唑仑 氯羟去甲安定 地西泮 咪达唑仑 三唑仑 氟胺安定

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