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•     概述

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简介

三唑仑是口服苯二氮卓类药物，主要用于治疗失眠症。与绝大多数苯二氮卓类药物相同的是，三唑仑同血清转氨酶或碱性磷酸酯升高无相关性，临床上明显肝损伤的病例有报道，但非常罕见。

背景

三唑仑是苯二氮卓类药物，广泛应用于失眠症治疗，起辅助睡眠作用。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体，增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应，从而达到催眠作用。三唑仑于1982年在美国经过批准，在此之前三唑仑是美国最普遍的处方安眠药。在英国，由于安全因素，三唑仑已撤市，而在美国，其他高效安眠药的出现也减少了三唑仑的使用。当前，三唑仑适应症为失眠症，适用于短期治疗。三唑仑（商品名：Halcion）片剂，每片0.125或 0.25 mg，有多种仿制药。成人建议初始用量为0.125 mg，睡前服用，剂量根据实际需要可适度增至0.25 mg。在极个别情况可服用更多剂量。三唑仑主要副作用与服用剂量有关，包括白天嗜睡、无力、共济失调、构音障碍与头晕。对这些副反应可产生耐受性，但耐受性同样可发生于催眠效应。

肝毒性

同其他苯二氮卓类药物一样，三唑仑很少与血清ALT升高有关，临床上明显肝损伤少见。除一起长期性严重胆汁淤积性肝损伤死亡个案报道外目前尚未有三唑仑导致急性肝损伤的详细案例报告。其他药物有关的临床明显肝炎病例已有报道。这些药物包括阿普唑仑、利眠宁、氯硝西泮、地西泮和氟胺安定。苯二氮卓类药物引起的急性肝损伤临床模式常为典型的轻到中度胆汁淤积，潜伏期为1-6个月。少有发热及皮疹，自身抗体形成少见。

损伤机制

三唑仑由肝脏代谢成非活性代谢产物，通过尿液排出体外。苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是由于少量中间代谢产物引起。

用药结果和药物管理

由苯二氮卓类药物引起的肝损伤病例，在停止治疗后完全恢复，无残余或慢性损伤迹象。文献中有一例三唑仑治疗后长期淤胆型肝炎导致肝功能衰竭的个案报道。目前尚无有关三唑仑与其他苯二氮卓类药物间存在交叉反应的信息，但推测会存在一定程度的交叉敏感性。

药品种类：

苯二氮卓类药物

药品同级信息：

咪达唑仑 氟胺安定 艾司唑仑 氯羟去甲安定 替马西泮 夸西泮 地西泮

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