苯二氮卓类药物是一种大型药类,具有多种临床用法,可用于治疗焦虑、失眠症、肌肉痉挛、酒精戒断和癫痫。苯二氮卓类药物不会引起显著的血清酶水平升高,在极少情况下会导致无临床症状的急性肝病。
苯二氮卓类药物的药理作用得益于其与中枢神经系统的相互作用,药效包括镇静、催眠、减轻焦虑、肌肉松弛、顺行性遗忘和抗痉挛效果。高剂量静脉注射苯二氮卓类药物时,可能导致冠状血管舒张和神经肌肉阻滞。苯二氮卓类药物对中枢神经系统的作用可能是通过活化γ-氨基丁酸(GABA)受体以及调控其神经传递抑制作用。
目前使用的苯二氮卓类药物包括阿普唑仑(赞安诺)、氯氮卓(利眠宁)、氯硝西泮(Klonopin)、氯拉卓酸(氯氮仑)、地西泮(安定)、艾司唑仑(舒乐安定)、氟胺安定(Dalmane)、氯羟去甲安定(安定文)、咪达唑仑(Versed)、奥沙西泮(舒宁)、夸西泮(Doral)、替马西泮(甲羟安定)、三唑仑(酣乐欣)。苯二氮卓类药物适用治疗焦虑、酒精戒断综合征、失眠症、肌肉松弛、惊恐症和癫痫。苯二氮卓类药物均具有相似的活性和临床效果,但因使用剂量、药物动力学、吸收速度和半衰期方面的不同,每种药物都具有某种更加合适的适应症。因此,艾司唑仑、氟胺安定、夸西泮、替马西泮和三唑仑通常作为安眠药使用,而阿普锉仑、氯氮卓、地西泮和氯羟去甲安定大多数用于治疗焦虑症。氯硝西泮和氯拉卓酸是一种抗痉挛药物,高剂量肠外注射地西泮和氯羟去甲安定可治疗癫痫持续状态。咪达唑仑、地西泮和氯羟去甲安定的肠外注射可作为麻醉剂或麻醉术前用药。
苯二氮卓类药物治疗引起血清酶含量上升的情况较不常见,而导致临床症状明显的肝损伤的情况更是极为罕见。阿普唑仑、氯氮卓、地西泮、氟胺安定和三唑仑可导致胆汁淤积性肝损伤,但情况少见。阿普唑仑和氯硝西泮可导致肝细胞性肝损伤,但情况少见。大多数其他苯二氮卓类药物不会引起药物性肝损伤,可能因为患者并未普遍或持续使用此类药物。