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•     概述

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简介

口服地西泮是作为抗焦虑药和肌肉松弛剂的苯二氮卓类药物。地西泮治疗不会引起血清转氨酶升高。虽有报告称地西泮长期治疗会引起临床症状明显的肝损伤，但概率很低。

背景

地西泮属于苯二氮卓类药物，口服配方适用于治疗焦虑、酒精戒断症状和肌肉痉挛。地西泮肠外注射配方可用于控制癫痫发作和癫痫持续，还可作为小型手术中麻醉或镇静的辅助药剂。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体，以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应，从而达到镇静作用。地西泮于1963年在美国批准上市，现今仍广泛使用，每年开出的处方超过1300万。当前适应症包括治疗焦虑综合征、急性酒精戒断综合征及缓解骨骼肌痉挛的辅助药剂。地西泮（商品名：安定(Valium)）多为仿制配方片剂，每片2、5或10 mg。地西泮还包括口服液和直肠凝胶剂。治疗焦虑的标准口服剂量为2至10 mg，每日二至四次。常见副作用包括嗜睡、头晕、意识模糊、构音障碍和复视。过量使用地西泮可导致呼吸停止和死亡。

肝毒性

与其他苯二氮卓类药物相似，地西泮不会导致血清丙氨酸转氨酶升高，导致临床症状明显的肝损伤的病例案例少之又少。少数患者服用地西泮后出现肝损伤，但临床症状各不相同。肝损伤通常会在1至6个月内出现，血清酶含量升高主要表现为胆汁淤积或混合症状。发热和皮疹症状并不常见，自身抗体合成比例也很低。

损伤机制

苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物。地西泮主要由肝脏代谢为活性代谢产物，并随尿液排出。

用药结果和药物管理

病例报告显示，口服地西泮引致的肝损伤出现后可完全复原，无残留或慢性损伤迹象。目前尚无地西泮相关的严重肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物（氯氮、氯羟去甲安定或阿普唑仑）间存在交叉敏感性，但可能会出现一定程度的交叉敏感性。

药品种类：

苯二氮卓类药物

药品同级信息：

氯羟去甲安定 咪达唑仑 氟胺安定 艾司唑仑 三唑仑 替马西泮 夸西泮

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