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•     概述

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简介

氨苯砜是磺酰胺类药物，适用于治疗麻风和疱疹样皮炎。氨苯砜会引起小概率的异质肝损伤，与磺酰胺类药物引起的肝损伤相似。

背景

氨苯砜属于4,4'-二氨基二苯砜，是麻风杆菌抑菌剂。正如其他磺酰胺类药物一样，氨苯砜是通过抑制叶酸合成而起作用的。麻风杆菌等细菌对此类抑制作用极其敏感，因为叶酸是蛋白质、DNA和RNA合成必需的物质。相对而言，因为人体可依赖膳食补充叶酸，因此不会受此影响。氨苯砜于1979年在美国获准使用。当前适应症包括麻风和疱疹样皮炎。氨苯砜也用于核准标示外HIV感染患者的耶氏肺囊虫（旧称卡氏肺囊虫）感染的预防。氨苯砜起始剂量较低，每日50 mg，而后逐步增加（滴定）至每日100至300 mg。氨苯砜有多种仿制药，剂型包括25和100 mg片剂。麻风治疗中，建议氨苯砜治疗周期至少为3年或终身使用。氨苯砜还可作为局部用凝胶剂，治疗青春痘。口服氨苯砜常见副作用包括溶血和贫血、恶心、腹部疼痛、耳鸣、眩晕、视力模糊、头痛、失眠和皮疹。 氨苯砜还常常导致更严重的副作用，包括重度溶血、周围神经病变、急性精神病、肾病综合征、急性肝损伤、超敏反应和狼疮样综合征症状。

肝毒性

正如其他磺酰胺类药物一样，氨苯砜可导致典型的异质肝损伤，具有药物过敏或超敏症状特征。典型的发病症状为药物治疗开始后几天或几周后，患者突然发热和皮疹，随后出现黄疸。 嗜酸性粒细胞增多症或淋巴球增多症也很常见。肝损伤临床症状通常为胆汁淤积或综合症状，症状可能会复杂化，且持续时间延长。 极少数情况下，氨苯砜引致的肝损伤可导致急性肝功能衰竭。但是，大多数患者在停药后2至4周内即可迅速康复，但严重的胆汁淤积型肝损伤患者除外。营养不良患者在治疗开始后6周内可能出现伴有传染性单核细胞增多症症状或“砜综合征”的肝损伤，临床还出现皮疹、发烧和系统性症状及黄疸等症状，是DRESS综合征（伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药物性发疹）变型。

损伤机制

氨苯砜引致的临床肝损伤暗示了损伤机制为药物过敏或超敏反应，损伤也许是因为氨苯砜代谢生成有毒、反应性或抗原性代谢产物而引致的。

用药结果和药物管理

氨苯砜引起的肝损伤可能会导致急性肾功能衰竭。但多数情况下，上述症状停药后即可迅速消失，2至8周内完全恢复。重度胆汁淤积型肝损伤持续时间可能更长。应避免重新服用药物，且告知患者其对磺酰胺类药物（“磺胺类药”）过敏，日后不应接受该药类其他药物治疗。若氨苯砜为治疗必须药物，则应进行脱敏处理。强的松曾用于治疗氨苯砜引致的肝损伤，但疗效差异巨大，但对出现发烧、皮疹及嗜酸性粒细胞增多等显著全身性过敏症状的患者特别有效。

药品种类：

磺酰胺类药物

药品同级信息：

乙胺嘧啶和磺胺多辛 磺胺二甲基异唑 磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶 磺胺嘧啶 磺胺多辛乙胺嘧啶 柳氮磺胺吡啶 苯磺唑酮

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