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•     概述

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简介

磺酰胺类药物是一大类具有多种临床用途的抗生素的总称。磺酰胺类药物是临床医学领域引进的首个有效抗生素，自20世纪30年代起应用至今。它们被视为抑菌剂，通过抑制细菌内叶酸（细胞生长必需）的生物合成而起作用，至少是那些对磺酰胺类药物具有敏感性的细胞。由于人体可依靠膳食摄取叶酸，因此他们可抵抗因叶酸合成抑制而导致的不良反应。磺酰胺类药物对革兰阳性菌和阴性菌均具有广泛的抗菌活性。不幸的是，如今大多细菌已对磺酰胺类药物产生抗性，随着效果更好的抗生素的引进，磺酰胺类药物的应用也逐渐减少。但是，磺酰胺类药物仍配合甲氧苄氨嘧啶广泛用于治疗尿道感染，或配合甲氧苄氨嘧啶或乙胺嘧啶用于治疗或预防寄生菌（弓形虫、耶氏肺囊虫）和疟疾感染。5-氨基水杨酸磺酰胺是柳氮磺胺吡啶的结构成分，后者广泛用于炎症性肠病的长期治疗。磺胺多辛和乙胺嘧啶混合剂可预防对氯喹具有耐受性的疟疾。氨苯砜是磺酰胺类药物，适用于治疗麻风和疱疹样皮炎。

众所周知，磺酰胺类药物可导致异质肝损伤。肝毒性似乎为类效应，因为现今几乎所有的磺酰胺类药物均于个别但可信的药物性肝损伤有关。肝损伤形式多变，经常为混合症状，但有可能为肝细胞受损或胆汁淤积。最通常的情况下，治疗开始后一至三周内突发肝损伤，常在发烧、皮疹、面部水肿、淋巴结病、关节痛及嗜酸性粒细胞增多或非典型淋巴球增多（或两者皆有）等超敏症状之前或与之同时出现。磺酰胺类肝毒性表现为磺胺类衍生药物引致的广谱超敏反应。 肝损伤的程度差异巨大。多数磺酰胺类相关的肝损伤多为轻中度反应且具有自限性。部分患者胆汁淤积情况严重，可能持续较长时间，甚至导致胆管消失综合征。重要的是，磺酰胺类药物可导致急性肝功能衰竭，尤其对于那些症状突发且血清酶升高由肝细胞损伤引致的患者。实际上，磺酰胺类药物仍是药物性肝损伤最常见的致因之一。

现今美国常用的磺酰胺类药物制剂包括磺胺嘧啶、磺胺多辛、磺胺二甲异唑；复合制剂包括柳氮磺胺吡啶、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲恶唑（TMP-SMZ，也被称为复方新诺明）。磺酰胺类药物包括对氨基苯磺酰胺衍生物（磺胺），分为两端，一端由一个苯环、硫酸盐、酰胺基组成；另一端为酰胺基（对位结构）。我们将结合病历和参考资料按类别讨论这些药物（不进行单独讨论）。

其他显著的副作用包括腹泻、恶心、皮疹、头痛和头晕。大约1%到2%接受磺酰胺类药物治疗的患者出现超敏症状，但多为轻度自限性症状，无明显肝损伤。感染HIV的患者出现过敏反应的概率更好，但肝毒性在这一高危人群中并不常见。罕见的严重副作用包括严重过敏性皮疹、史蒂文斯—约翰逊综合征、药物热、血清病、粒性白血球缺乏症、再生障碍性贫血、肾炎、胰腺炎、意识模糊、共济失调痉挛发作。这些不良反应可能与肝毒性同时出现。以下是各药物记录的链接。

药品子类：

柳氮磺胺吡啶 磺胺二甲基异唑 磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶 苯磺唑酮 磺胺嘧啶 乙胺嘧啶和磺胺多辛 磺胺多辛乙胺嘧啶 氨苯砜

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