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螺内酯(Spironolactone)

【西药】



简介

螺内酯是醛甾酮受体拮抗剂和保钾利尿剂,广泛适用于水肿治疗,尤其是因高醛甾酮症引致肝硬化患者的水肿治疗。螺内酯有可能导致明显的临床药物性肝损伤,但情况罕见。

背景

背景

螺内酯是盐皮质激素受体的竞争性抑制剂,主要作用于肾脏的远曲小管和集合管,可减少远曲小管的钠离子重吸收和钾离子分泌。因此,螺内酯促进钠利尿,同时维护人体钾水平。螺内酯特别有助于因高醛甾酮症引起或加剧的水肿,是肝硬化引致的水肿和腹水的典型特征。由于具有保钾功能,螺内酯还可与噻嗪类利尿药或袢利尿剂配合使用,防治低钾血症。据报道,长期低剂量螺内酯治疗可提高因心肌梗塞而出现心力衰竭患者的存活率。螺内酯于1960年在美国批准使用,目前仍被广泛使用。螺内酯(商品名:阿尔达克通(Aldactone))多为通用配方片剂,每片25、50、75、100 mg。目前市面还销售螺内酯和氢氯噻嗪的混合剂,商品名为 Aldactizide。标准起始剂量为25 mg,每日1至3次;后可根据临床疗效和药物耐受性调整至维持剂量,每日75至450 mg。螺内酯主要副作用包括毛发生长和男性乳房增大症,主要是由于其抗雄激素效果引致的。

肝毒性

螺内酯导致临床症状明显的肝损伤的病例极少,目前仅有的几例多为个别报告。肝损伤通常出现在用药4至8周后,血清转氨酶水平升高,主要表现为肝细胞受损或其他症状。过敏症状(皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症)合自身抗体阳性并不常见。停药后一般1至3个月即可复原,所有病例皆为轻度自限性。

损伤机制

螺内酯引致肝损伤的机制目前未知,但最可能是与代谢特异体质有关。

转归和管理

已知螺内酯引致的肝损伤多为轻度,无或有轻微黄疸。停药后数月内即可复原。已有重新服用药物引致再次发病的报告,但尚无信息确定螺内酯是否与其他利尿剂对肝损伤存在交叉敏感性。由于依普利酮具有相似的化学结构,因此可能导致症状相似的肝损伤。


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利尿药
依普利酮 碳酸酐酶抑制利尿剂 袢利尿剂