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•     概述

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简介

乙酰唑胺和醋甲唑胺是碳酸酐酶抑制利尿剂，可用于治疗青光眼。乙酰唑胺和醋甲唑胺有可能导致临床症状明显的药物性肝病，但情况罕见。

背景

乙酰唑胺和醋甲唑胺属于碳酸酐酶抑制剂，碳酸酐酶可将二氧化碳和水转化为碳酸。在肾脏中抑制碳酸酐酶可碱化尿液，并产生利尿效果。在眼中抑制碳酸酐酶可降低眼内压,从而能有效治疗青光眼。乙酰唑胺对酸碱状态的影响（导致轻度代谢性酸中毒）可使其有效治疗癫痫、睡眠呼吸中止症和急性高山病等其他病症。乙酰唑胺于1986年在美国获准上市，是一种利尿剂，还可用于治疗青光眼。乙酰唑胺（商品名：丹木斯(Diamox)）有125和250 mg两种规格的仿制片剂。 乙酰唑胺还有缓释剂（500 mg胶囊）和注射冻干粉形式。乙酰唑胺的推荐剂量应根据适应症进行调整，但成人长期治疗的一般剂量为250至1,000 mg/每日，分多次服用。醋甲唑胺于1959年在美国获准上市，用于治疗青光眼。醋甲唑胺（商品名：耐普特辛(Neptazane)）多为防治片剂，每片有25和50 mg两种规格。成人使用醋甲唑胺治疗青光眼的一般剂量为每次50至100 mg，每日二至三次。乙酰唑胺和醋甲唑胺的常见副作用包括口味改变、手足麻痹和刺痛、视力模糊、耳鸣、头晕、听力下降、多尿症、恶心、腹泻、疲劳和头痛。乙酰唑胺和醋甲唑胺具有相似的化学结构，同属于磺酰胺类药物，可导致患者产生过敏反应，包括过敏性反应、皮疹、多形性红斑以及史蒂芬斯-强森症候群。

肝毒性

乙酰唑胺和醋甲唑胺导致临床症状明显的肝损伤的病例极少，目前仅有的几例多为个案报告。乙酰唑胺属于磺酰胺类药物，已有病例显示乙酰唑胺对磺酰胺类药物反应具有交叉反应性。肝损伤一般发生在用药数日至数周后，血清酶水平升高主要表现为肝细胞型或混合型。免疫超敏反应（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）较为常见，但自身抗体出现阳性较罕见。乙酰唑胺和醋甲唑胺均可导致史蒂芬斯-强森症候群，并且与HLA-B*5901基因具有相关性。某些史蒂芬斯-强森症候群病例中患者会出现肝损伤和黄疸症状。

损伤机制

乙酰唑胺的肝损伤机制是由超敏性引起，与磺酰胺类药物的发病机制相同。

转归和管理

症状严重程度包括轻度无症状的血清酶水平升高、临床症状明显的急性肝炎以及重度肝损伤（伴有急性肝功能衰竭或长期黄疸）。具有其他超敏症状的患者通常使用皮质类固醇激素治疗，但目前尚未证实皮质类固醇能改变最终损伤的结局。患者应避免重新用药，在日后的治疗中也应避免使用磺胺类药剂。

肝损星级：

药品种类：

利尿药

药品同级信息：

袢利尿剂 螺内酯 依普利酮

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