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•     概述

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简介

袢利尿剂是一种广泛用于治疗水肿和充血性心力衰竭的强效药剂，少数情况下可用于治疗高血压。很少出现袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤，即使出现，概率也很低。

背景

袢利尿剂通过抑制髓袢升支粗段的钠钾氯化物同向转运体，抑制钠的再吸收。增加远曲小管上的钠传输可抑制再吸收钠的能力，达到利尿的目的。袢利尿剂的共同点在于作用机制，但是化学结构可能有所差异。袢利尿剂的疗效强于典型噻嗪类利尿药，作用时间也更短。因此，袢利尿剂更常用于治疗水肿，而不是需要长期治疗的高血压。呋喃苯胺酸是首批在美国批准上市（1966年）的袢利尿剂，用途广泛，每年超过3700万处方中均含呋喃苯胺酸。呋喃苯胺酸（商品名：呋塞米(Lasix)）为片剂，每片20、40和80 mg，有多种仿制药。呋喃苯胺酸也有口服剂和注射剂。成人一般剂量为每日20至320 mg，分一至三次服用。依他尼酸是1967年在美国批准上市的第二代袢利尿剂，但现在已经很少使用。依他尼酸剂型分为25 mg片剂和静脉注射剂，有多种仿制药，商品名为利尿酸(Edecrin)。成人一般口服剂量为每日25至100 mg，分一至三次服用。布美他尼是一款强效袢利尿剂，于1983年在美国批准上市，现仍用于治疗水肿。布美他尼（商品名：Bumex）为片剂，每片0.5、1和2 mg，有多种仿制药。成人一般口服剂量为每日0.5至2 mg，分二至三次服用。托拉塞米于1993年在美国批准上市，用于治疗水肿，至今仍被广泛用于治疗水肿和高血压。托拉塞米（商品名：托塞米(Demadex)）为片剂，每片5、10、20和100 mg，有多种仿制药。托拉塞米也有静脉注射剂。成人一般口服剂量为每日5至100 mg，分一或两次服用。袢利尿剂的副作用包括头晕、头痛、肠胃不适、高钠血症、低钾血症和脱水。

肝毒性

尚未发现袢利尿剂引致血清转氨酶含量升高的病例。少见关于袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的病例。多数报告也尚未得到证实。有趣的是，呋喃苯胺酸在小鼠身上会导致直接肝毒性，并作为药物性肝损伤的动物模型。但是，未发现人类肝损伤的病例。由此可知，袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见。即便有，也是属于极少数个例。

损伤机制

相关原因目前未知。袢利尿剂很少由肝代谢，一般通过肾排泄快速排出体外。

用药结果和药物管理

袢利尿剂引致临床症状明显的肝损伤的情况极其罕见，因此难以判断严重程度和病程。尚无袢利尿剂引致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的病例报告。由于化学结构不同，呋喃苯胺酸、依他尼酸、布美他尼和托拉塞米之间不太可能出现交叉反应性。

肝损星级：

药品种类：

利尿药

药品同级信息：

螺内酯 依普利酮 碳酸酐酶抑制利尿剂

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