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•     概述

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简介

依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂和保钾利尿剂，用于治疗高血压。依普利酮会引起血清转氨酶暂时性升高，但目前尚未发现其与临床症状明显的药物性肝损伤有关。

背景

依普利酮属于盐皮质激素受体拮抗剂，能与醛固酮竞争。晚期远端肾小管和肾集合管中的醛甾酮受体能够诱发钠离子重吸收和远端肾小管排出钾离子。抑制该受体可促使钠离子经尿液排出，同时维持体内的钾水平。相比于螺内酯，依普利酮对醛固酮受体的亲和力更高，且抗肾上腺素反应（男性乳房发育症和脱发）更少。然而，这两种药物的分子结构非常相近。依普利酮于2002年在美国获批上市，用于治疗高血压，随后用于改善患有心肌梗塞患者心力衰竭的存活率。依普利酮（商品名：Inspra）为片剂，有25、 50 和100 mg三种规格。依普利酮标准起始剂量为25或50 mg，每日一次，随后根据血压反应和耐受性调整剂量。维持剂量是25至100 mg，分一次或两次服用。依普利酮耐受性佳，最常见的副作用包括高钾血症和血清肌酸酐升高。

肝毒性

依普利酮有小概率引起血清转氨酶含量升高，但通常程度较弱，且持续时间较短。目前尚未报告依普利酮引起临床症状明显的异质肝损伤的病例。由于依普利酮与螺内酯结构相似，两者间可能存在交叉敏感性，依普利酮也可能引起急性肝损伤（螺内酯已报告少数病例）。

损伤机制

依普利酮经肝脏内的细胞色素P450系统(CYP 3A4)代谢，肝损伤可能是由代谢中间物所引起。

用药结果和药物管理

依普利酮引起的血清转氨酶轻微升高在停药后快速恢复正常值，部分情况中，即便继续用药血清酶也恢复正常。尽管未经证实，但可假设依普利酮与螺内酯之间存在引起肝损伤的交叉反应性。

药品种类：

利尿药

药品同级信息：

碳酸酐酶抑制利尿剂 袢利尿剂 螺内酯

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