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•     概述

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简介

非那雄胺是一种5α还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生和男性秃发。非那雄胺很少导致血清转氨酶升高，尚未发现与急性肝损伤有关联。

背景

非那雄胺是美国批准的第一种用于治疗良性前列腺增生的5α-还原酶抑制剂。非那雄胺能够抑制类固醇5α-还原酶活性，从而阻碍睾酮转化为双氢睾酮，后者是一种雄性荷尔蒙，对于前列腺增生的发展和维持具有重要作用。经过非那雄胺治疗，血清双氢睾酮含量下降70%至90%，而睾酮含量则几乎无影响。与α1肾上腺素受体拮抗剂立即起效不同，非那雄胺需要几个月才能够对前列腺大小和前列腺增生症状（尿踌躇和排尿不畅）起效。非那雄胺也能够抑制皮肤中的类固醇5α还原酶活性，因此可用于预防男性型秃发。

非那雄胺于1992年在美国批准上市，用于治疗前列腺增生的片剂（商品名：Proscar）每片5 mg，治疗男性型秃发的片剂（商品名：Propecia）每片为1 mg。治疗前列腺增生时，推荐剂量为5 mg，每日一次，通常需要连续服药3至6个月方可达到治疗效果，因此应长期服用。治疗男性型秃发的推荐剂量为每日1 mg。副作用包括阳痿和性欲减退（小概率）、男性乳房发育症、头晕和虚弱，但较不常见。非那雄胺也会降低血清前列腺特异性抗原含量（约50%），因此需要在治疗过程中加以监视。

肝毒性

在对照试验中，非那雄胺已被证实可能会造成血清转氨酶升高，但与安慰剂相似。血清转氨酶为暂时性升高，通常无需调整剂量。5 mg剂量（治疗前列腺增生）和1 mg剂量（治疗男性型秃发）都会引起血清酶升高。发表文献中尚无非那雄胺引起临床明显的肝损伤病例。

损伤机制

非那雄胺引致肝损伤的原因目前未知。非那雄胺属于氮杂类固醇，经肝脏中的细胞色素P450系统(CYP 3A4)大量代谢，所产生的毒性中间物可能引起血清酶升高。

肝损星级：

药品种类：

良性前列腺增生药物

药品同级信息：

5alpha还原酶抑制剂 西洛多辛 阿夫唑嗪 坦索罗辛

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