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•     概述

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简介

西洛多辛是一种选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生症。西洛多辛可导致低概率的短暂性血清氨基转移酶水平升高，极少情况下可引发临床明显的急性肝损伤。

背景

西洛多辛是是一种选择性α1a肾上腺素能受体拮抗剂，在美国被批准用于治疗治疗良性前列腺增生症。西洛多辛能够抑制膀胱颈及前列腺平滑肌的α肾上腺素能受体（α1a肾上腺素能受体），而对小动脉α1b肾上腺素能受体的影响很小。非特异性α1肾上腺素能阻断剂对小动脉肾上腺素能受体的阻断是其降压作用的药理基础。西洛多辛作用于膀胱颈和前列腺平滑肌，从而改善男性患者因良性前列腺增生所致的部分尿道梗阻。西洛多辛于2007年在美国批准用于治疗良性前列腺增生引起的排尿困难，其商品名为Rapaflo，是一种胶囊剂，有4mg和8 mg两种规格。推荐剂量为4-8 mg，每日1次。副作用包括逆行性射精、直立性低血压、头晕、腹泻、口渴、鼻塞和头痛。

肝毒性

在对照试验中，已证实西洛多辛治疗组可出现低概率（<2%）的血清氨基转移酶升高，并不高于安慰剂对照组或对比剂治疗组。血清肝酶水平的升高是暂时性的，无需调整用药剂量。尚无西洛多辛引起临床明显的肝损伤的文献报告，但自其批准应用以来，供应商已收到多例与之相关的发生黄疸和肝功能受损的病例报告。其他α1肾上腺素能神经阻断剂导致症状性急性肝损伤的情况很少，潜伏期相差很大，肝损伤模式通常为肝细胞损伤型或混合型，可自愈。

损伤机制

α1a肾上腺素能受体拮抗剂导致血清氨基转移酶升高及少数病例发生急性肝损伤的具体原因尚未阐明。西洛多辛部分经由肝脏细胞色素P450酶（主要是CYP 3A4）进行代谢，代谢产生的某些轻度毒性产物可能是引起肝损伤的原因。

转归和管理

目前尚未发现α1肾上腺素能受体拮抗剂可引起急性肝衰竭或慢性肝损伤。亦无不同肾上腺素能受体拮抗剂之间存在肝损伤交叉反应的信息，但这些药物相近的化学结构提示存在药物交叉敏感性的可能。

药品种类：

良性前列腺增生药物

药品同级信息：

坦索罗辛 5alpha还原酶抑制剂 阿夫唑嗪 非那雄胺

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