5α还原酶抑制剂是一类用于治疗良性前列腺增生的药剂。5α还原酶抑制剂通过抑制类固醇5α还原酶活性,从而抑制睾酮向二氢睾酮转化。二氢睾酮是一种重要的前列腺生长因素,抑制其作用可使前列腺逐渐收缩。该药物可使血清中二氢睾酮的浓度降低,且不对血清睾酮含量产生影响,通常伴有极小的抗雄激素作用。
5α还原酶抑制剂在美国的临床使用包括两种化学结构(氮杂雄甾)和活性相似的药剂:非那雄胺(商品名为保列治:1992)和度他雄胺(商品名为适尿通:2001)。两种药剂可缩小前列腺,改善尿流并抑制前列腺特异性抗原(PSA)水平。两种药剂的长期治疗可引起血清酶升高,但几率较小(通常<1%),程度轻度至中度,具有自限性,基本不需要调整剂量或停止用药。目前使用的5α还原酶抑制剂都不会引起临床症状明显的急性肝损伤。
本记录将对用于治疗良性前列腺增生的5α还原酶抑制剂进行分别讨论,相关肝毒性的参考文件一并列述于本简介部分后。