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•     概述

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简介

阿夫唑嗪是一种非选择性α1肾上腺素受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生。少数阿夫唑嗪治疗出现短暂性血清转氨酶升高，罕见引发临床症状明显的急性肝损伤。

背景

阿夫唑嗪是一种α1肾上腺素受体拮抗剂，在美国获准用于治疗良性前列腺增生（但并不适用于高血压治疗）。阿夫唑嗪抑制小动脉平滑肌上肾上腺素受体（又称α1b肾上腺素能受体）以及膀胱颈和前列腺上的α肾上腺素能受体（α1a肾上腺素能受体）。药物能够作用于膀胱和前列腺平滑肌，从而改善因良性前列腺增生而导致部分尿道梗阻患者的尿流。阿夫唑嗪于2003年在美国批准上市，用于治疗良性前列腺增生引起的排尿困难症状。阿夫唑嗪（商品名：Uroxatral）一般为缓释片剂，每片10 mg，具有多种仿制药。推荐剂量为10 mg，每日一次，在固定用餐时间服用。副作用包括低血压、头晕和晕厥（特别是首次用药时）、疲劳、头痛、心悸、阳痿、失禁以及肠胃不适。

肝毒性

对照试验证实，少数阿夫唑嗪治疗可能会造成血清转氨酶升高（<2%），概率不高于安慰剂或对比剂治疗。指标升高是暂时性的，无需调整用药剂量。有少数病例报告患者因使用阿夫唑嗪而产生临床症状明显的急性肝损伤。肝损伤通常会在2至4周内发病，血清酶谱升高通常表现为肝细胞损伤型。阿夫唑嗪治疗中，伴随肝损伤产生的长期黄疸会发展为胆汁淤积型肝炎，目前尚无病例出现急性肝功能衰竭或胆管消失综合征。出现皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多等免疫超敏症状，但并不明显。通常不会出现自身抗体。

损伤机制

阿夫唑嗪导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。阿夫唑嗪主要由肝脏细胞色素P450酶（主要是CYP 3A4）进行代谢，代谢产生的轻微毒性的中间物可能是上述病症的原因。

转归和管理

目前还未发现阿夫唑嗪或其他α1肾上腺素能神经阻断药造成肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现各α1肾上腺素受体拮抗剂的肝损伤间存在交叉反应性，但相近的化学结构表明药物交叉敏感性可能存在。

药品种类：

良性前列腺增生药物

药品同级信息：

非那雄胺 坦索罗辛 西洛多辛 5alpha还原酶抑制剂

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