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•     概述

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简介

那格列奈是一种氨基酸衍生物，能够刺激胰腺分泌胰岛素，用以治疗II型糖尿病。那格列奈有可能导致临床症状明显的急性肝损伤，但病例较少。

背景

那格列奈是一种胰岛素促分泌素，与磺酰脲类药物的效果类似，但化学结构不同。作为一种苯基丙氨酸衍生物，那格列奈能够通过阻塞胰腺β细胞的ATP敏感性钾通道，造成细胞膜去极化，从而引起钙流入和促进胰岛素分泌。那格列奈能够降低II型糖尿病葡萄糖餐后含量升高，并改善血糖控制。那格列奈于2000年在美国批准上市。目前用于配合饮食和运动控制2型糖尿病，可选择与其他口服降血糖药物同时使用。那格列奈（商品名：Starlix）为仿制药片剂，有60和120 mg两种规格。标准成人起始剂量为120 mg，每日三次，餐前服用，可逐渐加大剂量，但最大日剂量不得超过16增译 mg。那格列奈引起的副作用包括腹泻、恶心、肠胃不适、低血糖、头晕和皮疹。

肝毒性

根据大型临床试验，那格列奈治疗中肝功能测试血清异常的频率低于安慰剂治疗。血清酶含量升高病例都无症状，且治疗停止后血清酶指标快速恢复正常。自那格列奈获批上市和广泛应用后，有少量报告表明瑞格列奈会引起临床症状明显的肝损伤。然而，目前尚无已发表的病例，临床特点、发病期、疗程和损伤后果尚未说明。因此，那格列奈引起临床症状明显的肝损伤概率极低。

损伤机制

那格列奈引发肝损伤的机制未明，但肝脏会通过P450系统(CYP 2C9和3A4)大量代谢那格列奈，肝损伤可能是由于有毒的或免疫反应中间物的产生所引起的。

转归和管理

对于各类米格列奈药物间是否存在导致肝损伤的交叉敏感性，无相关重新服用药物信息；对于接受那格列奈治疗而引起临床症状明显的肝损伤患者，二次服用和使用其他米格列奈药物时应谨慎。

肝损星级：

药品种类：

抗糖尿病药物

药品同级信息：

胰高血糖素样肽-1类似物 肠促胰素类药物 磺酰脲类药物 米格列醇 依克那肽（唾液素-4） 利拉鲁肽 二甲双胍 瑞格列奈 米格列奈类似物 西他列汀 第一代磺脲类药物 沙格列汀 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 二肽基肽酶IV抑制剂 罗格列酮 利拉利汀 阿卡波糖 曲格列酮

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