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•     概述

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简介

依克那肽是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物，可单独或配合其他抗糖尿病药物使用，结合膳食与锻炼治疗2型糖尿病。出版文献中尚无依克那肽引致肝中毒的病例。

背景

依克那肽是一种人胰高糖素样肽-1 (GLP-1)类似物，作用类似于天然胃肠激素（肠降血糖素），可增加胰岛素分泌。依克那肽可再生GLP-1活性，通过胰腺增加胰岛素分泌，改善2型糖尿病患者的血糖控制。依克那肽是一种多肽，最初由毒蜥唾液腺中提取，与人类的GLP-1具有同源性（53%），但因其可阻止DPP-4进行降解，因此得以延长作用持续时间。依克那肽（又称唾液素-4）必须通过肠外注射给药。依克那肽于2005年在美国批准上市。目前适用于2型糖尿病成人患者的血糖控制，需与膳食和运动结合，无论是否与其他口服降血压药合用。利拉鲁肽（商品名：百泌达(Byetta)）为预填充注射笔的皮下注射液，有5或10 mcg两种规格。一般剂量为5至10 mcg，每日两次。依克那肽的长效剂型（商品名：Bydureon）为皮下注射剂，剂量为2 mg，每周一次。依克那肽通常具有良好的耐受性，但其副作用包括恶心、腹泻、疲劳、头痛、头晕和皮疹。

肝毒性

依克那肽引致的肝损伤极其罕见。即使有也仅为个案。大型临床试验表明，依克那肽治疗过程中，血清酶升高频率低于安慰剂组或比较剂组，且无临床症状明显的肝损伤病例。自许可上市后，尚无因依克那肽导致的肝毒性的公开报道。产品标签亦未将肝损伤列入不良反应中。极少数病例中依克那肽可引起急性胰腺炎，但并发症一般不包括血清胆红素和转氨酶水平升高。

损伤机制

依克那肽为激素样多肽，由血清和组织蛋白酶代谢为氨基酸，不太可能具有直接肝毒性。依克那肽通过肠降血糖素作用于葡萄糖代谢，通常与其他基于肠降血糖素的抗糖尿病药（如DPP-4抑制剂、西他列汀、沙格列汀和利拉利汀）和其他GLP-1 类似物（如利拉鲁肽）合用。具体讨论详见LiverTox。

肝损星级：

药品种类：

抗糖尿病药物

药品同级信息：

米格列奈类似物 阿尔法-葡萄糖苷酶抑制剂 磺酰脲类药物 那格列奈 曲格列酮 胰高血糖素样肽-1类似物 瑞格列奈 第一代磺脲类药物 肠促胰素类药物 西他列汀 利拉鲁肽 米格列醇 阿卡波糖 罗格列酮 沙格列汀 二肽基肽酶IV抑制剂 利拉利汀 二甲双胍

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