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•     概述

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简介

孟鲁司特是一类口服白三烯受体拮抗类药物，广泛用于哮喘症的预防和长期治疗。有少数病例出现临床症状明显的肝损伤。

背景

孟鲁司特是一类白三烯受体拮抗剂，可与CysLT1和CysLT2受体结合，从而阻止哮喘和过敏性鼻炎发病源的炎症通路。孟鲁司特可缓解哮喘和过敏性鼻炎症状，并预防急性痛风(发作）。孟鲁司特于1998年在美国批准上市。每年，超过2000万处方中均含孟鲁司特。适应症：适用于预防和长期治疗哮喘病、预防运动诱发的支气管收缩和过敏性鼻炎。成人推荐剂量为每日10 mg。建议儿童减轻剂量或服用咀嚼片。孟鲁司特商品名为顺尔宁(Singulair)，有多种仿制药。常见副作用包括消化不良、肠胃不适、虚弱（乏力)、头痛、头晕、疲劳和发热。

肝毒性

长期服用孟鲁司特的患者中，1%至2%患者出现了血清转氨酶轻度升高。但是，安慰剂对照组也出现了类似的比率。丙氨酸氨基转移酶异常多为轻微的、无症状的和自限性的。孟鲁司特导致临床症状明显的肝损伤比率很小，文献报告的仅为不到十二例。报告病例中，肝病的潜伏期差异很大，从数日到数年不等。患者出现厌食、恶心、右上腹疼痛、黑尿（尿色加深）和黄疸等症状。血清酶升高通常是混合症状的，但也出现肝细胞损伤或胆汁淤积的病例。过敏症状和自身抗体合成并不常见。患者常出现嗜酸性粒细胞增多症，这可能是因为潜在过敏性体质而非肝损伤。上述症状于停药后1至4个月内消失。

损伤机制

孟鲁司特导致肝中毒的原因目前未知。但是，发病率低、无免疫超敏性和较长的潜伏期等特征表明原因可能是过敏症而非新陈代谢改变（可能不是因为超敏性，而是代谢的变化）。孟鲁司特主要由细胞色素P450系统（主要为CYP3A4和CYP2C9）代谢。肝毒性的原因可能是有毒代谢物。

用药结果和药物管理

孟鲁司特引发的肝损伤是自限性的，通常在1至4个月后康复。重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。虽然报告称同时服用其他白三烯受体拮抗剂是安全的，但也应谨慎服用。

药品种类：

平喘剂

药品同级信息：

黄嘌呤衍生物 白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特 北塔-2肾上腺素拮抗剂 齐留通

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