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•     概述

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简介

肾上腺素拮抗剂是一种大型药类，模仿自然产生的儿茶酚胺类药物作用，例如去甲肾上腺素、肾上腺素和多巴胺。直接拮抗剂与肾上腺素能受体直接相互作用，而间接拮抗剂通常可刺激释放内源性儿茶酚胺。β2肾上腺素拮抗剂主要作用于脉管系统、支气管树、肠道和子宫的平滑肌。此类药物还可作用于肝脏，刺激肝糖分解并促进肝脏和肌肉释放葡萄糖（特别在高剂量使用时）。β2肾上腺素拮抗剂主要作为支气管扩张剂用于治疗哮喘，可控制急性症状发作并进行慢性长期防治。此类药物是治疗哮喘的最常见处方药之一，使用范围广，且经临床证实具有良好的耐受性和安全性。β肾上腺素拮抗剂治疗哮喘不会引起血清转氨酶或碱性磷酸酶水平上升，也不会导致临床症状明显的肝病。高剂量使用或有意服用过量β肾上腺素拮抗剂会引起肝损伤。此类药物产生肝损伤的病例大多数与控制早产有关（因其可有效松弛子宫平滑肌）。患者一般在开始高剂量静脉注射β肾上腺素拮抗剂之后的数日内出现肝损伤，通常无临床症状表现，且不伴随黄疸，一旦停止用药即可恢复正常。

常用的β肾上腺素拮抗剂包括沙丁胺醇、比托特罗、奥西那林、吡布特罗、沙美特罗和特布他林。此类药物具有相似的结构，本文一并对其进行讨论。

Beta Adrenergic Agonists Used for Asthma 用于治疗哮喘的β肾上腺素拮抗剂

Bitolerol, Formoterol, Metaproterenol, Pirbuterol, 比托特罗、福莫特罗、奥西那林、吡布特罗、

Salbutamol (Albuterol), Salmeterol, Terbutaline 沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林

β肾上腺素拮抗剂作用于支气管平滑肌可致支气管扩张，缓解哮喘引起的支气管痉挛以及具有哮喘症状的慢性阻塞性肺疾病。β肾上腺素拮抗剂用于治疗哮喘可引起肝损伤。

背景

β肾上腺素拮抗剂是潜在的支气管扩张剂，被广泛用于治疗支气管哮喘。此类药物通过支气管组织平滑肌上的β2肾上腺素受体进行作用，缓解支气管痉挛并减少呼吸道阻力。此类药物还作用于血管系统、肠道和子宫的平滑肌。β肾上腺素拮抗剂的常见药剂包括沙丁胺醇、比托特罗、非诺特罗、福莫特罗、左旋沙丁胺醇、奥西那林、沙美特罗、吡布特罗和特布他林，都具有相似的作用机制、化学结构、副作用和药效，但不同的使用剂量和作用时间可产生不同的药物动力学作用。大多数此类药物采用吸入法给药（单独或配合其他支气管扩张剂或皮质类固醇使用），在美国只有沙丁胺醇和特布他林具有口服用药形式。沙丁胺醇又称舒喘灵（商品名：普罗温地尔、万托林(Proventil, Ventolin)）具有多种仿制药，多为片剂、气雾剂和糖浆剂，有2 mg和4 mg两种片剂规格。沙丁胺醇的口服推荐剂量为2至4 mg，每日3至4次。缓释剂剂量可供每日两次服用（4和8 mg）。沙美特罗（商品名：使立稳(Serevent Diskus)）一般为粉末吸入剂形式，具有多种仿制药。常用剂量为每日一吸入剂（50 mcg），分两次用药，仅推荐与皮质类固醇配合使用。身体系统吸收量极小。特布他林（商品名：Brethine）具有多种仿制药，多为片剂，有2.5和5 mg两种规格。常用成人剂量为5 mg，每日三次。特布他林还有肠外注射剂形式，用于治疗早产。β肾上腺素拮抗剂的常见副作用包括头晕、头痛、紧张、心动过速、心悸、恶心和发汗，大部分原因在于该药物对其他组织的β肾上腺素影响。

肝毒性

前瞻性研究显示，不到1%的患者在长期接受β肾上腺素支气管扩张剂口服治疗后出现丙氨酸氨基转移酶含量上升，但尚未有病例报告出现临床症状明显的肝损伤。众多病例显示，孕妇高剂量注射β肾上腺素药剂以预防或控制早产，可引起血清转氨酶水平急性上升。孕晚期的孕妇血清碱性磷酸酶、谷氨酰转酞酶和胆红素水平通常处于正常水平或在正常范围内。转氨酶水平上升通常无表现症状，但可引起恶心和右上腹疼痛。停止治疗后立即恢复正常水平（1至3周内）。

损伤机制

β肾上腺素药剂的肝损伤机制可能是由于高剂量用药而导致直接肝毒性，特别是静脉注射形式。

转归和管理

停止β肾上腺素药剂治疗后，肝酶异常通常可立即恢复正常水平。尚未有明确证据显示此类药物可引起爆发性肝炎或慢性肝损伤。高剂量治疗导致的肝毒性可快速恢复，尚未有病例报告因再次服用常用口服剂量而导致病状复发。

药品种类：

平喘剂

药品同级信息：

白三烯受体拮抗剂 齐留通 黄嘌呤衍生物 孟鲁司特 扎鲁司特

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