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•     概述

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简介

伊曲康唑是一种三唑类抗真菌药物，用于治疗全身性和浅部真菌感染。伊曲康唑治疗可能与血清转氨酶含量出现暂时轻中度升高有关，但很少会发生临床明显的急性药物性肝损伤。

背景

伊曲康唑是一种合成三唑类抗真菌药物，其作用机制在于抑制真菌C14-a-麦角甾醇脱甲基酶，减少麦角甾醇（真菌细胞膜的必要组分）的合成。伊曲康唑具有广谱性，可用于治疗芽生菌病、曲霉菌病、念珠菌病等真菌感染和各种浅表性感染。伊曲康唑于1992年在美国批准上市，目前仍作为抗真菌药广泛使用。伊曲康唑（商品名：斯皮仁诺(Sporanox)）有100 mg胶囊剂和口服混悬剂，有多种仿制药。一般剂量为每日100至400mg，可根据感染类型和严重程度适当调整。常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹和低钾血症。

肝毒性

1%至5%的患者血清转氨酶水平一过性轻中度升高。大多为无症状和自限性的，甚至可能在持续治疗过程中恢复正常。临床明显的肝毒性少见。肝损伤一般在服药的1至6个月内出现，伴有疲劳和黄疸。血清酶升高通常为胆汁淤积性的，少数重度肝炎（急性肝功能衰竭）病例则为肝细胞性。免疫超敏表现（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体形成比例也很低。一般在停药后数周（一般为4至10周）恢复，某些病例的恢复时间可能延长。

损伤机制

伊曲康唑导致临床明显的肝毒性的机制目前未知；但可能与伊曲康唑改变人体甾醇合成和抑制P450酶活力的能力有关。伊曲康唑是CYP 3A4的强效抑制剂，因此可产生严重的药物间相互作用，导致其他药物的血浆水平升高或降低，从而增加其他药物的毒性或改变其效力。

转归和管理

肝损伤严重性程度不一，包括轻度、一过性肝酶升高、严重急性肝炎（需进行肝脏移植或死亡）。至少有一例因伊曲康唑导致慢性胆汁淤积（伴胆管消失综合征）的报告。一般而言，伊曲康唑导致的肝炎可在停药后1至3周开始恢复，并在6至12周内完全恢复。重新服用药物可能会导致病情复发，应予以避免。目前，关于伊曲康唑和酮康唑、伏立康唑、氟康唑和泊沙康唑等其他抗真菌药物对肝损伤存在交叉反应性的信息较少。部分报告表明少量交叉反应性的存在。因此，因服用伊曲康唑出现临床明显的肝毒性患者需谨慎使用其他唑类药物。

肝损星级：

药品种类：

抗真菌药物

药品同级信息：

特比萘芬 酮康唑 氟康唑 两性霉素B 制真菌素 伏立康唑 棘白霉素类药物 氟胞嘧啶 灰黄霉素

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