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•     概述

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简介

丙胺苯丙酮是一种口服抗心律失常药物。数十年来，应用广泛。长期使用丙胺苯丙酮可能导致血清转氨酶低度升高。本品在少数情况下会导致“自限性”急性胆汁淤积性肝损伤。

背景

丙胺苯丙酮具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用以及和奎尼丁（IC类抗心律失常药物）相似的心电生理作用。本品具有钠通道和外向钾通道阻断作用。因此，其能够降低心脏自律性，延长心室不应期以及减缓传导。丙胺苯丙酮于1989在美国批准上市。当前已获准的适应症作用包括：预防心脏复律后的有症状的心房颤动（患者不得患有结构性心脏病）和抑制可能威胁生命的心律失常。丙胺苯丙酮（商品名：普罗帕酮(Rythmol)）药品规格：片剂：每片150、225和300 mg；缓释胶囊：每颗225、325和425 mg。成人一般维持剂量：标准缓释每次150至300 mg，每隔8小时服用。持续缓释每隔12小时服用。常见副作用包括头晕、疲劳、头痛、焦虑、肠胃不适、味觉转变和视力模糊。

肝毒性

临床试验发现，丙胺苯丙酮可能导致血清转氨酶和碱性磷酸酶低度升高。有多例患者出现临床症状明显的肝损伤的报道。患者在服用丙胺苯丙酮后的2至8周内，出现黄疸和瘙痒、血清酶含量轻微升高以及胆汁淤积症状。免疫超敏和自身免疫症状并不常见。黄疸持续时间较长，患者一般在1至3个月内康复。

损伤机制

丙胺苯丙酮引致肝损伤的机制目前未知。丙胺苯丙酮在肝脏中通过细胞色素P450系统（主要是CYP 2D6）进行代谢。

用药结果和药物管理

丙胺苯丙酮导致的肝损伤严重程度可分为轻度、暂时性血清酶升高和急性胆汁淤积性肝炎。未报告丙胺苯丙酮会导致急性肝功能衰竭、慢性肝损伤或胆管消失综合征。重新服用导致综合征复发的可能性较高，请避免治愈后再次服用。无证据表明丙胺苯丙酮和其他抗心律失常药物间存在交叉敏感性，从而引起肝损伤。

药品种类：

抗心律失常药物

药品同级信息：

奎尼丁 美西律 胺碘酮 氟卡尼 丙吡胺

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