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•     概述

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简介

美西律是一种口服抗心律失常药物，用于抑制室性心律失常。美西律的长期治疗过程中，出现血清酶含量升高的概率低，极少情况下引发临床症状明显的急性肝损伤。

背景

美西律具有与利多卡因相似的局部麻醉作用以及和奎尼丁（IB类抗心律失常药物）相似的电生理作用。美西律具有阻断钠通道和外向钾通道的作用。因此，其能够降低心脏自律性，延长心室不应期以及减缓传导。美西律于1985年在美国批准上市，目前的适应症有抑制危及生命的室性心律失常（包括室性心动过速）。美西律同样可有效治疗糖尿病性神经病疼痛。美西律（商品名：脉舒律(Mexitil)）为胶囊剂，有150、 200 和250 mg三种规格。成人的一般维持剂量为200至300 mg，每6小时一次。用以治疗神经病的剂量一般为每日300 mg。常见副作用包括头晕、恶心、焦虑、肠胃不适、皮疹和视力模糊。

肝毒性

临床试验发现，美西律有较小概率可导致血清转氨酶和碱性磷酸酶升高（不到0.5%）。尽管使用广泛，但美西律造成临床症状明显的肝损伤的病例较为罕见。大多数病例是由超敏反应引起。患者在进行美西律治疗的2至6周后出现发热、皮疹和全身症状（DRESS综合征），并伴有嗜酸性粒细胞增多或非典型淋巴细胞增多以及肝功能检查异常。血清酶含量上升表现为肝细胞损伤或混合型损伤，并伴随轻度黄疸（或无黄疸）。未出现自身免疫症状。已有病例报告出现史蒂芬斯-强森症候群。皮质类固醇经常使用，主要用于治疗发热和皮疹症状，而不用于轻度肝病。极少情况下美西律治疗可引起胆汁淤积型肝炎，可表现为多种形式的肝损伤。

损伤机制

美西律可能由于超敏反应而引起肝损伤。美西律通过肝脏细胞色素P450在肝脏中代谢，并可能产生免疫超敏代谢物。比起其他人种，美西律的超敏反应更可能在亚洲人中出现。

用药结果和药物管理

美西律引致的肝损伤经常被超敏反应的体征和症状所掩盖。当前文献中并无因美西律引致急性肝衰竭或胆管消失综合征的病例。超敏反应的体征和症状通常对皮质类固醇疗法反应迅速，但目前尚不明确肝损伤是否同样受免疫抑制影响。目前尚无病例报告美西律和其他口服抗心律失常药物引起的肝损伤之间存在交叉敏感性，但敏感性相同的可能性不大。

药品种类：

抗心律失常药物

药品同级信息：

奎尼丁 丙胺苯丙酮 胺碘酮 丙吡胺 氟卡尼

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