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•     概述

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简介

氟卡尼是一种口服抗心律失常药物，数十年来，应用广泛。长期接受氟卡尼治疗过程中，出现血清酶水平升高的概率低，极少情况发生临床明显的急性肝损伤。

背景

氟卡尼属于局部麻醉剂普鲁卡因的苯甲酰胺衍生物类似物，且具有奎尼丁（IC类抗心律失常药物）相似的心电生理作用。氟卡尼具有阻断钠通道和外向钾通道的作用。因此，其能够降低心脏自律性，延长心室不应期以及减缓传导。氟卡尼于1985年在美国获准上市。氟卡尼当前的适应症包括预防和抑制严重的室性心律失常和扭转室上性心动过速，无结构性心脏病者房颤房扑扭转后维持正常窦性心律的治疗（其他药物无效时）。氟卡尼仿制药（商品名：Tambocor）为片剂，有50mg、 100mg 和150 mg三种规格。成人的一般维持剂量为100mg至200 mg，每日两次。最常见的副作用包括头晕、视力模糊、头痛、疲劳、焦虑、肠胃不适和恶心。

肝毒性

临床试验发现，氟卡尼引起血清转氨酶和碱性磷酸酶升高的概率较低。尽管使用广泛，但罕见氟卡尼造成的临床明显的肝损伤。典型表现是胆汁淤积性肝炎，发病期为服用氟卡尼1至6周内。有文献报告服用氟卡尼后1至3日出现急性肝损伤，伴有血清转氨酶暂时性显著升高，碱性磷酸酶轻微升高，但也可能是充血性心力衰竭的突然恶化和氟卡尼致心律失常引起的缺血性肝炎表现。所有病例中，肝损伤都具有自限性。未出现免疫超敏和自身免疫征象。

损伤机制

氟卡尼引致肝损伤的机制目前未知。氟卡尼在肝脏中主要经CYP 2D6代谢。

用药结果和药物管理

氟卡尼引致的肝损伤较罕见，且程度较弱。目前已发现氟卡尼引致长期黄疸的病例，但尚无造成急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例报告。目前没有关于氟卡尼和其他口服抗心律失常药物存在交叉致敏的信息，且可能性不大。

肝损星级：

药品种类：

抗心律失常药物

药品同级信息：

美西律 胺碘酮 丙吡胺 丙胺苯丙酮 奎尼丁

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