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•     概述

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简介

非洛地平是第二代钙离子通道阻滞剂，常用的抗高血压药。非洛地平治疗中血清酶升高的概率较低，但无确切病例表明其会导致临床明显的急性肝损伤。

背景

非洛地平属于二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂（氨氯地平、伊拉地平和硝苯地平），主要用于治疗高血压。 与其他钙离子通道阻滞剂类似，非洛地平可在细胞膜去极化过程中阻止钙离子流入血管平滑肌和心肌细胞，进而舒张动脉，减少心脏做功量和耗氧量。非洛地平于1991年在美国获准上市，目前每年的处方超过三百万。当前非洛地平的适应症只有高血压一种，单独用药或与其他抗高血压药物配合使用。

非洛地平（商品名：Plendil）仿制药有多种，缓释片剂有2.5mg、5mg和10 mg三种规格。 推荐成人每日剂量为2.5mg至10 mg，起始剂量最低，随后逐渐加大剂量。 与其他钙离子通道阻滞剂一样，非洛地平耐药性良好，但副作用包括头晕、面红、疲劳、恶心、腹泻、外周性水肿、心悸和皮疹。

肝毒性

非洛地平可小概率（<1%至5%）引起血清酶升高，但许多研究表明，该比例不高于安慰剂组比例。丙氨酸氨基转移酶升高通常较弱，持续时间短，不伴有症状，经常在持续治疗过程中恢复正常。尽管投入临床应用已20年，但尚未发现因非洛地平引起的临床明显的肝损伤病例。 由此可知，非洛地平引致急性肝损伤的情况极其罕见（即便日后有发现）。

损伤机制

非洛地平经细胞色素P450酶（CYP3A4）代谢，后者主要存在肠内和肝脏中。葡萄柚汁能够提高血清中的非洛地平含量，原因可能是抑制肠内CYP3A4的表达。

转归和管理

非洛地平能够与其他由该肝微粒体酶代谢的药物相互作用，因此可影响其他药物的肝毒性。

肝损星级：

药品种类：

钙离子通道阻滞剂

药品同级信息：

地尔硫卓 氨氯地平 戊脉安 尼卡地平 尼索地平 尼莫地平 硝苯地平 伊拉地平

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