尼索地平是第二代钙离子通道阻滞剂,为常用的抗高血压药物。尼索地平治疗过程中血清酶升高的概率较低,无病例表明其会导致症状明显的急性肝损伤。
尼索地平属于二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂(与氨氯地平、非洛地平、硝苯地平类似),主要用于治疗高血压。与其他钙离子通道阻滞剂一样,尼索地平可在细胞膜去极化过程中阻止钙离子流入心脏和血管平滑肌细胞内,从而促使动脉平滑肌细胞松弛,进而舒张动脉,降低心脏作功和耗氧量。尼索地平于1995年在美国批准上市,当前的适应症是治疗高血压病。尼索地平(商品名:Sular)为缓释片剂,有8.5、17、25.5和34 mg四种规格。建议成人剂量为17 mg,每日一次;之后可根据临床反应和耐受性逐渐调整剂量,每日17至34 mg。与其他钙离子通道阻滞剂一样,尼索地平耐受性良好,副作用包括头痛、面红、头晕、疲劳、恶心、腹泻、心悸、外周性水肿和皮疹。
尼索地平长期治疗过程中血清转氨酶或碱性磷酸酶升高的概率极低,但多为轻微的、无症状的和暂时性的,可在治疗过程中恢复正常水平。未见报告尼索地平引起异质性肝损伤的病例。尼索地平大型试验并提及肝损伤、血清酶升高或因肝脏不良反应而停药的情况。因此,尼索地平引起肝损伤的情况非常罕见(即便日后有发现)。