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•     概述

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简介

非布司他是一种最新推出的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，用于治疗痛风。长期非布司他治疗可引起血清转氨酶轻度升高，但尚未发现临床明显的急性肝损伤病例。

背景

非布司他是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，与别嘌呤醇或次黄嘌呤无结构同源性。治疗数周后，患者的血清尿酸水平下降，而长期治疗会将血清尿酸水平降至目标水平(6 mg/dL)以下，同时缓解急性痛风。非布司他于2008年和2009年分别在欧洲和美国获批上市。目前适用于防治痛风症、尿酸性肾病，以及恶性肿瘤和抗癌症治疗引起的高尿酸血症。不推荐使用非布司他治疗无症状高尿酸血症。非布司他（商品名：Uloric和Adenuric）为片剂，有40和80 mg两种规格。治疗痛风时，推荐起始剂量为每日40 mg，可加大至80 mg，从而将尿酸水平降至6 mg/dL以下。常见的副作用包括恶心、腹泻、头晕和急性痛风，在前几个月常与秋水仙素配合使用。

肝毒性

接受非布司他治疗的患者有2%至13%（平均约3.5%）出现肝功能检查异常，但指标异常通常为轻中度，且具有自限性。这些异常的程度、性质和出现时间尚未明确。然而，肝功能检查中指标异常是临床试验不良事件（约2%）中停止使用非布司他的主要原因。尽管尚未报告黄疸或急性肝炎的病例，但出现上述事件时仍需要停药。非布司他药物标签将肝脂肪变性、肝炎和肝肿大列为潜在副作用。由于潜在的肝毒性，另一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂（苯溴马隆）未能在美国获批使用。

损伤机制

非布司他肝毒性是肝代谢产物引起，主要通过酸酯化，少量则经CYP 450系统代谢。

转归和管理

轻微肝功能异常具有自限性，停药后恢复，许多病例甚至在持续用药过程中快速消退。尚未报告非布司他引起急性肝功能衰竭或慢性肝损伤的病例，但相关的临床经验有限。

肝损星级：

药品种类：

抗痛风药

药品同级信息：

苯溴马隆 别嘌呤醇

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