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•     概述

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简介

苯溴马隆是一种治疗痛风的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，但因多份报告显示苯溴马隆会引起急性肝损伤和死亡，在美国从未获批进行使用。

背景

苯溴马隆是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，与别嘌呤醇或次黄嘌呤之间不存在结构同源性。治疗数周后，患者的血清尿酸水平下降，而长期治疗会降低血清尿酸水平至小于6 mg/dL的目标水平，同时缓解急性痛风。苯溴马隆获准在欧洲和亚洲使用，但出于对肝毒性的担忧，在美国未获得许可。因为对于肝毒性的持续担忧，苯溴马隆的生产厂家在2003年对其撤市。

肝毒性

在苯溴马隆治疗中极少病例报告出现肝功能检查异常，临床试验中仅有0.1%的患者。此外，苯溴马隆经多年的广泛使用，直到上世纪80年代才出现肝毒性报告，至此以后已公布多例苯溴马隆治疗中引起的急性肝损伤和急性肝衰竭的报道。治疗1至6个月后出现肝损伤，常为肝酶升高的肝细胞损伤型，伴有黄疸和疲劳症状。免疫超敏症状（皮疹和发热）不常见。部分病例报告出现低水平的自身抗体，肝组织活检发现慢性活动性肝炎，但停止用药后即可恢复。苯溴马隆引起的肝损伤与苯扎隆的报告病例相似，苯扎隆是一种结构相似的药物，用于治疗外周血管疾病，但也同样因为肝毒性顾虑而遭到撤市。

损伤机制

苯溴马隆导致肝毒性的机制是由于CYP 2C9调节的肝脏代谢引起，母体化合物及其代谢产物可能影响线粒体功能。苯溴马隆是一种苯并呋喃，结构与苯扎隆和胺碘酮相似，这三种药物均能影响线粒体功能。

转归和管理

苯溴马隆和苯扎隆肝毒性引起的急性病例可有不同的严重程度，但有较大比例的患者出现急性肝衰竭，导致死亡或需要进行紧急肝脏移植。目前尚无此类药物引起慢性肝损伤和胆管消失综合征的报道。再次用药常出现复发且病情严重，应予以避免。

肝损星级：

药品种类：

抗痛风药

药品同级信息：

别嘌呤醇 非布司他

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