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•     概述

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简介

阿莫地喹是一种氨基喹啉，用于疟疾的治疗。阿莫地喹可导致严重的急性肝炎，甚至导致死亡。因此，阿莫地喹仅限用于疟疾的治疗，不能用于预防。

背景

阿莫地喹是一种合成氨基喹啉，可与原生或寄生动物的DNA结合，抑制DNA和RNA合成进而抑制蛋白质合成，对疟原虫的无性红细胞具有抑制作用。阿莫地喹在结构上与氯喹相似。对氯喹高度耐受的恶性疟原虫对阿莫地喹也耐受。阿莫地喹仍是治疗恶性疟疾的有效药物，但由于其潜在肝毒性，现已不再用于疟疾的预防。阿莫地喹的剂型为150至600 mg片剂。推荐剂量是10 mg/kg，每日一次，连服3天。常见副作用包括恶心、腹泻、皮疹和瘙痒。

肝毒性

少数患者(1%)服用阿莫地喹后可导致血清转氨酶升高。更重要的是，现已出现多个关于阿莫地喹导致特异质性急性肝损伤的报告。发病期一般在1至4个月内，通常伴粒性白细胞缺乏症。血清酶升高的类型通常为典型的肝细胞损伤型，症状与急性病毒性肝炎相似。过敏反应少见，自身抗体阳性的比例也较低。阿莫地喹引起的肝炎可以很严重，已有多例致死或者需要紧急肝移植的报道。严重肝损伤的发病频率预计约为1:15000。由于存在粒性白细胞缺乏症和肝损伤的风险，阿莫地喹不再建议作为疟疾的预防用药。可通过CDC网站(http://www.cdc.gov/MALARIA/diagnosis_treatment/treatment.htm)，查看疟疾疗法的一般建议，包括诊断详情、药物管理、药物剂量和安全性。

损伤机制

阿莫地喹导致肝损伤的机制目前尚不清楚。临床特征和血清抗体检测结果表明可能与其肝脏代谢物诱发的特异质免疫反应有关。阿莫地喹主要由肝脏代谢，其代谢物经尿液排出体外。

转归和管理

各种抗疟疾药物间目前并未发现对肝损伤存在交叉反应，因此可更换其他药物。抗疟疾药物包括青蒿素衍生物、阿莫地喹、阿托喹酮/氯胍、氯喹、甲氟喹、伯氨喹、磺胺多辛/乙胺嘧啶和奎宁。

肝损星级：

药品种类：

抗疟疾药物

药品同级信息：

奎宁 甲氟喹

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