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•     概述

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简介

甲氟喹是一种喹啉衍生物，用于防治恶性疟原虫引起的疟疾。甲氟喹治疗过程中，发生暂时性无症状血清酶水平升高的概率低，极少情况下引发临床症状明显的急性肝损伤。

背景

甲氟喹是一种与奎宁相似的喹啉甲醇，作用于疟原虫无性生殖阶段。甲氟喹的准确作用机制尚未知。甲氟喹能有效预防疟疾，被广泛用于治疗对氯喹具有耐受性的恶性疟原虫感染。不幸的是，恶性疟原虫对甲氟喹产生耐药性已经成为一个大问题。甲氟喹（商品名：拉力灵(Lariam)）于1989年在美国批准上市，多为片剂，每片250 mg，有多种仿制药。甲氟喹的预防推荐剂量为250 mg，前往病区前1周服用一次，从病区返回后4周内，一周一次。可访问疾病防治中心(CDC)网站(http://www.cdc.gov/malaria/)，查看疟疾疗法具体建议，包括诊断详情、药物剂量和安全性。甲氟喹的常见副作用包括头痛、疲劳、失眠、清醒梦、厌食、恶心、腹泻、腹部不适、头晕、皮疹和瘙痒。

肝毒性

甲氟喹的慢性疗法可导致18%的患者出现无症状的短暂性血清酶水平上升。上升幅度轻微，无需剂量调整便可恢复至正常。尽管甲氟喹广泛使用，但尚无证据证明甲氟喹与临床症状明显的肝损伤有关，并且罕见有病例报告此类损伤的临床特征。有病例显示服用甲氟喹可导致急性肝细胞损伤以及胆汁淤积型肝炎。过敏症状（皮疹、发烧和嗜酸性粒细胞增多症）罕见，自身抗体阳性比例也罕见。

损伤机制

服用甲氟喹导致肝损伤的原因尚未可知，但可能与某代谢中间产物有关，该产物具有直接毒性或能够引起免疫介导的肝毒性。甲氟喹由肝脏充分代谢生成非活性代谢产物，再通过尿液排出体外。

用药结果和药物管理

各抗疟疾药物间似乎不存在交叉反应性，不会引起肝损伤，因此可更换药物。

肝损星级：

药品种类：

抗疟疾药物

药品同级信息：

阿莫地喹 奎宁

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