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•     概述

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简介

奎宁属于天然金鸡纳属生物碱，用于防治疟疾的历史已有几个世纪。奎宁也用于治疗自发性肌肉痉挛。奎宁疗法有小概率引起超敏性反应，伴随着肝炎和轻微黄疸。

背景

奎宁是南美金鸡纳树树皮含有的主要生物碱。秘鲁的盖丘亚族印第安人使用金鸡纳树皮粉末治疗发热，耶稣会传教士将金鸡纳树皮样本带到欧洲，金鸡纳树皮随后成为一种西药。金鸡纳树皮主要用于治疗疟疾。奎宁作用于感染疟疾的无性红细胞，包括间日疟原虫、三日疟原虫和恶性疟原虫，能够杀死间日疟原虫和三日疟原虫的配子体。奎宁已大量被氯喹取代，后者效力更强，耐受性更佳。但是，对于具有耐药性的恶性疟原虫，仍通过静脉注射奎宁进行治疗。此外，奎宁之前也经常用于治疗夜间腿痛性痉挛，但学界对于奎宁效力仍存在争议，目前奎宁处方药不再用于该用途。奎宁非处方药有多种仿制药，治疗疟疾的片剂规格为324 mg。相比于治疗腿痛性痉挛，治疗疟疾所使用的奎宁剂量更高。可访问疾病防治中心(CDC)网站(http://www.cdc.gov/malaria/)，查看定期更新的疟疾疗法具体建议，包括诊断详情、药物管理、药物剂量和安全性。奎宁引起的常见副作用包括头痛、头晕、视力模糊、肠胃不适、血小板减少症和超敏性反应。

肝毒性

目前尚无证据表明长期奎宁疗法会引起血清酶水平升高，也未进行相关的细致评估。然而，已有几例奎宁引起急性超敏性反应（包括肝损伤）的报告。超敏性反应通常在治疗开始后1至2周出现，但也有可能在二次服用奎宁或重新服用药物后24小时内出现。临床表现有疲劳、恶心、呕吐、肌肉酸痛、关节痛和高度发热。早期血液测试发现血清转氨酶和碱性磷酸酶水平升高，同时伴随着轻度黄疸，且病情甚至会在停止奎宁治疗后几日加重。血清酶水平升高主要表现为胆汁淤积或其他混合症状。尽管存在超敏性迹象（发热、关节痛），但皮疹和嗜酸性粒细胞增多症并不常见。未普遍发现自身抗体。肝活检表明，患者经常出现轻微肝损伤和上皮肉芽肿，与全身超敏性反应中许多其他器官的常见症状一致。奎尼丁是奎宁的光学异构体，主要用于抗心律失常，也会引起类似的临床肝损伤。

损伤机制

奎宁的肝毒性确定由超敏性反应引起，无证据表明奎宁具有直接的肝毒性。该超敏性可能具有遗传倾向。

用药结果和药物管理

奎宁的肝毒性通常较弱，且在停药后1至4周后肝损伤消失。在许多病例中，黄疸和肝功能检查异常可能会在停止奎宁治疗后几日内加重，但未出现死亡病例，患者通常会快速恢复。由于恢复迅速，最好避免皮质类固醇疗法。奎宁与奎尼丁（奎宁的光学异构体，主要用于抗心律失常）间存在交叉反应性，应避免使用奎尼丁。由于奎宁水、大量非处方药、药膳和中药中含有奎宁，对奎宁过敏的患者应确保自己不会故意接触到这些物质。 抗疟疾药物包括青蒿素衍生物、阿莫地喹、阿托喹酮/氯胍、氯喹、甲氟喹、伯氨喹、磺胺多辛/乙胺嘧啶和奎宁。

药品种类：

抗疟疾药物

药品同级信息：

甲氟喹 阿莫地喹

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