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•     概述

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简介

氨基青霉素属于第三代青霉素，为天然维生素的半合成制剂，具有广谱性。与天然青霉素一样，氨基青霉素有一个与β-内酰胺环连接的四氢噻唑环结构，易受β-内酰胺酶灭活影响，导致细菌对青霉素耐受。与天然第一代青霉素一样，氨基青霉素能够与细菌蛋白质结合，抑制细菌细胞壁合成，从而引起细胞溶解，尤其适用于快速生长的菌类。氨基青霉素广泛用于治疗轻度至重度的泌尿道感染、呼吸道感染、胃肠道感染、皮肤感染和骨与关节感染。氨基青霉素对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、李斯特菌、淋球菌、奇异变形肝菌、沙门氏菌、志贺氏杆菌、金黄色葡萄球菌（非青霉素酶产生）、表皮葡萄球菌和肺炎双球菌均有抗菌活性。

目前上市的第三代青霉素有两种：氨苄西林和阿莫西林。氨苄西林通常与舒巴坦钠一起作为抗生素使用，对耐青霉素酶细菌有抗菌作用。氨苄西林、阿莫西林和氨苄西林/舒巴坦钠都较少引起急性肝损伤，且肝损伤的表现形式类同，与其他青霉素导致的肝毒性相似。典型的肝损伤表现形式是胆汁淤积性肝炎，通常发生在服用抗生素后的2至4周，有时在停药后1至2周发病。肝损伤通常是轻、中度，但也曾有因急性肝衰竭导致死亡的病例报道。此外，曾有多例因阿莫西林或氨苄西林引起的肝损伤导致胆管消失综合征或长期黄疸的报道。

此外，阿莫西林常与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸合用。阿莫西林/克拉维酸是最常引起药物性肝病的药物之一，但引起肝损伤的原因可能是克拉维酸而非阿莫西林。肝损伤类型在某种程度上有别于其他青霉素、氨苄西林和阿莫西林本身导致的肝损伤。因此，阿莫西林/克拉维酸将单独讨论。以下是各药物记录的链接。关于氨苄西林、阿莫西林和氨苄西林/舒巴坦钠肝毒性的参考文献如下所示。

药品子类：

阿莫西林 氨苄西林

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