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•     概述

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简介

舍曲林是一类选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，用于治疗抑郁症、焦虑症和强迫性精神障碍。舍曲林可导致血清氨基转移酶暂时性、无症状性升高，极少情况下还可引起临床明显的肝损伤。

背景

舍曲林是一种选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRI），可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺的再摄取，从而增加脑内5-HT水平，达到精神病治疗的效果。舍曲林于1991年在美国批准上市，现仍广泛应用，每年有超过2800万的处方量。舍曲林的适应证包括严重抑郁症、强迫性精神障碍、惊恐障碍和严重焦虑症，包括社会性焦虑、创伤后应激和广泛性焦虑症。舍曲林还可用于治疗头痛、经前焦虑症、糖尿病性神经病和早泄。舍曲林（商品名：左洛复，Zoloft）为片剂（25、50和100 mg)，多种通用形式的口服混悬液(60 mg/5 mL)。治疗抑郁症的建议剂量为：成人50或100 mg，每日1次；可渐次增加25或50 mg，直至最大剂量200 mg。常见副作用为嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

肝毒性

约1%接受舍曲林治疗的患者可出现肝功能试验异常，但肝酶升高多为轻度，并且很少需要调整剂量或停药。已有报告极少数服用舍曲林的病例可出现临床明显的急性肝损伤，伴有肝酶显著升高，伴或不伴黄疸。肝损伤通常会在服药2-24周内发生，血清肝酶的升高模式可表现为肝细胞损伤型、混合型或胆汁淤积型。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。已有舍曲林引起急性肝衰竭的报告，但非常罕见。

损伤机制

舍曲林引起肝损伤的机制目前未知。舍曲林至少部分经肝脏代谢，且主要通过细胞色素P450系统及PYP 2D6和2B代谢，而这可能引起药物-药物相互作用。舍曲林的肝毒性可能是由于其毒性代谢中间物所致。

转归和管理

因舍曲林治疗而出现的血清氨基转移酶升高常呈自限性，无需调整剂量或停药。极少数急性肝衰竭病例被认为是由舍曲林所致。再次服药通常会导致肝损伤再发，应予以避免。对舍曲林不能耐受的患者，对其他SSRIs可能也有类似反应，因此若应用这类药物的其他品种，也应确保做到严格监控。

肝损星级：

药品种类：

抗抑郁剂

药品同级信息：

米氮平 萘法唑酮 去甲替林 丁氨苯丙酮 阿米替林 异卡波肼 普罗替林 MAO抑制剂 地昔帕明 度洛西汀 文拉法辛 丙咪嗪 多塞平 氟伏沙明 氟西汀

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