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•     概述

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简介

度洛西汀是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。度洛西汀治疗可导致血清转氨酶暂时性升高（临床症状不明显），极少情况下导致临床症状明显的肝损伤。

背景

度洛西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，可抑制去甲肾上腺再摄取。度洛西汀可阻止中枢神经系统突触间隙对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增加脑内神经递质的含量，从而达到抗抑郁效果。度洛西汀（商品名：欣百达(Cymbalta)）于2004年在美国批准上市，剂型为缓释胶囊剂，每剂20、30和60 mg。度洛西汀适应症包括重性抑郁和神经性疼痛。本药还可用于治疗广泛性社交焦虑症、纤维肌痛和慢性肌肉骨骼痛。成人推荐剂量为每日40至60 mg，根据耐药性和临床疗效相应增加至每日120 mg。常见的副作用有嗜睡、消化不良、恶心、头痛、多汗、食欲增加、体重增加和性功能障碍。

肝毒性

约1%服用度洛西汀的患者出现肝功能测试异常，丙氨酸转氨酶升高量达正常上限值三倍以上，但该异常具有自限性，无需调整剂量或停药。因服用度洛西汀而出现明显的临床急性肝损伤（黄疸型和无黄疸型）且伴有明显肝酶升高的情况极其罕见。肝损伤发作期从1至6个月不等，血清酶升高一般表现为肝细胞性损伤，但是也存在混合型损伤和胆汁淤积型损伤的情况。曾出现过死亡案例。自身免疫（自身抗体）和免疫超敏症状（皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多）并不常见。

损伤机制

度洛西汀引致肝损伤的机制目前未知。度洛西汀主要经由肝脏的细胞色素P450系统代谢，产生毒性代谢产物，导致肝中毒。

用药结果和药物管理

因度洛西汀治疗而出现的血清转氨酶升高具有自限性，无需调整剂量或停药。因服用度洛西汀造成急性肝功能衰竭或慢性肝炎的病例极为罕见。对度洛西汀不耐受（过敏）的患者对其他SSRIs可产生相同的反应，因此应对其他药剂的使用进行严格监控。

药品种类：

抗抑郁剂

药品同级信息：

萘法唑酮 丁氨苯丙酮 地昔帕明 氟西汀 阿米替林 丙咪嗪 MAO抑制剂 文拉法辛 氟伏沙明 普罗替林 去甲替林 舍曲林 米氮平 异卡波肼 多塞平

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