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•     概述

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简介

替米沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压。替米沙坦基本不会导致血清转氨酶升高，但与肝损伤是否有关联还有待进一步证实。

背景

替米沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（即血管紧张素受体阻断剂，英文简称ARB），可单独使用或配合其他药剂使用，用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素1型受体（AT1），替米沙坦抑制肾素-血管紧张素系统，防止因血管紧张素II循环诱发血管收缩与体积膨胀，因此替米沙坦具有一定的抗高血压活性。替米沙坦于1998年在美国批准上市，商品名为“美卡素”（Micardis），有20、40与80mg等规格的片剂。成人每日剂量通常为20-80 mg，分一次或两次长期服用。替米沙坦也与氢氯噻嗪（美卡素HCT）与氨氯地平（Twynsta）形成固定配方。副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，替米沙坦已被证实可能会造成血清转氨酶升高（<2%），概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。目前还未发现临床上明显严重的肝损伤与替米沙坦治疗相关的病例，但与其他ARB类似，它可能与有少数症状的肝毒性病例相关。开始治疗后，潜伏期为2到16周不等，血清酶含量升高的主要症状是肝细胞受损，同时伴随着急性肝炎类似临床综合征。治疗过程中，部分患者出现长期复发性胆汁淤积，但并无证据表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)疗法与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体比例也很低。

损伤机制

替米沙坦导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。替米沙坦由肝脏代谢成葡糖苷酸，通过尿液排出体外。

替米沙坦似乎不是由细胞色素P450系统代谢，药物相互作用低。

用药结果和药物管理

接受血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)疗法后出现的急性肝损伤具有自限性，且并未导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。尽管皮质类固醇曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但药效为显现，因此，最好避免使用该药物。尽管其他ARB与肝损伤的交叉敏感度还未查明，但替米沙坦诱发肝损伤的患者应避免使用其他ARB。

药品种类：

血管紧张素II受体拮抗剂

药品同级信息：

厄贝沙坦 奥美沙坦 缬沙坦 依普罗沙坦

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