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•     概述

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简介

依普罗沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压。依普罗沙坦导致血清转氨酶升高的发生率低，但与急性肝损伤是否有关联还有待进一步证实。

背景

依普罗沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（即血管紧张素受体阻断剂，英文简称ARB），可单独使用或配合其他药剂使用，用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素1型受体（AT1），依普罗沙坦抑制肾素-血管紧张素系统，防止因血管紧张素II循环诱发血管收缩与体积膨胀，因此依普罗沙坦具有一定的抗高血压活性。依普罗沙坦(商品名：Teveten）于1997年在美国批准上市，有400与600 mg规格的片剂。依普罗沙坦成人标准剂量为每日400至800 mg，分一次或两次给药，长期服用。依普罗沙坦还可与氢氯噻嗪(Teveten HCT)形成固定配比的复方制剂。副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，依普罗沙坦有可能引起血清转氨酶低幅度升高（<2%），但比例不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。目前还未发现临床上明显严重的肝损伤与依普罗沙坦治疗相关的病例，但与其他ARB类似，它可能与有少数症状性肝毒性病例相关。开始治疗后，潜伏期为2到16周不等，血清酶含量升高的主要症状是肝细胞受损，同时伴随着急性肝炎类似临床综合征。治疗过程中，部分患者出现长期复发性胆汁淤积，但并无证据表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)治疗与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，自身抗体形成比例也很低。

损伤机制

依普罗沙坦导致血清转氨酶轻微升高的原因还有待查明。依普罗沙坦由肝脏代谢成葡糖苷酸，通过尿液排出体外。依普罗沙坦似乎不经细胞色素P450系统代谢，药物相互作用低。

用药结果和药物管理

接受血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)治疗后出现的急性肝损伤具有自限性，且并未导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。尽管皮质类固醇曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但药效未显现，因此，最好避免使用该药物。尽管其他ARB与肝损伤的交叉敏感度还未查明，但因依普罗沙坦诱发肝损伤的患者应避免使用其他ARB。

药品种类：

血管紧张素II受体拮抗剂

药品同级信息：

奥美沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦

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