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•     概述

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简介

奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压。奥美沙坦导致血清转氨酶升高概率低，但仍与急性肝损伤有关。

背景

奥美沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（即血管紧张素受体阻断剂，英文简称ARB），可单独使用或配合其他药物使用，用于治疗高血压。通过阻断血管紧张素1型受体（AT1），奥美沙坦抑制肾素-血管紧张素系统，防止因循环中的血管紧张素II诱发血管收缩与体积膨胀，具强有力的抗高血压活性。奥美沙坦于2002年在美国批准上市，商品名为Benicar，有5、20与40 mg等规格的片剂。成年人每日标准剂量为20 至40 mg，一次或分两次给药。奥美沙坦可长期服用。奥美沙坦通常与氢氯噻嗪(Benicar HCT)和氨氯地平(Azor)混合制成口服儿科制剂和混悬液。副作用包括头痛、头晕、疲劳、咳嗽和肠胃不适，但不常见。

肝毒性

在对照试验中，已证实奥美沙坦造成血清转氨酶升高的概率低（<2%），且不高于安慰剂治疗。血清转氨酶升高是暂时性的，很少需要调整用药剂量。虽然目前临床上还未发现明显严重的肝损伤与奥美沙坦治疗相关的病例，但与其他ARB类似，其可能与少数有症状的肝毒性病例相关。开始治疗后，肝损伤的潜伏期为2到16周，血清酶升高通常是伴急性肝炎样综合征的肝细胞损伤型。治疗过程中，部分患者出现长期复发性胆汁淤积，但并无证据表明血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)疗法与胆管消失综合征或慢性肝损伤有关。免疫超敏症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）不常见，也无自身抗体形成。

损伤机制

奥美沙坦导致血清转氨酶轻度升高的原因不明。奥美沙坦不经由肝脏代谢，药物相互作用少。

用药结果和药物管理

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)治疗后出现的急性肝损伤具有自限性，且未导致急性肝功能衰竭或慢性肝损伤。尽管皮质类固醇曾用于治疗由血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂引起的严重胆汁淤积病例，但疗效尚未被证实，因此，最好避免使用该药物。尽管与其他ARB类药物交叉过敏不明，因奥美沙坦诱发肝损伤的患者仍应避免使用其他ARB。【请参考血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂介绍部分。】

药品种类：

血管紧张素II受体拮抗剂

药品同级信息：

缬沙坦 依普罗沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦

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