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•     概述

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简介

羟氯喹是氯喹衍生物，具有抗疟疾和抗炎功效，目前主要作为辅助药剂治疗全身性红斑狼疮和风湿性关节炎。尚无证据表明羟氯喹可导致肝功能异常，而在极为少见的情况下，羟氯喹会引起临床明显的急性肝损伤。

背景

羟氯喹是氯喹羟化衍生物，与氯喹具有相似抗疟疾活性但毒性更小，可高剂量长期使用。最初，羟氯喹作为抗疟疾药剂，而后发现其具有抗炎功效。羟氯喹作用机制目前未知，但其聚集于溶酶体，似乎可稳定溶酶体膜，从而抑制细胞吞噬，释放促炎的溶酶体酶和细胞激素。羟氯喹于1994年在美国批准上市，适应证范围有所扩大，包括风湿性/牛皮癣关节炎、盘状红斑性狼疮和全身性红斑狼疮及疟疾。羟氯喹广泛用于治疗迟发性皮肤卟啉症，似乎通过增加卟啉分泌而起作用。羟氯喹（商品名：Plaquenil）为胶囊剂，每片200 mg，有多种仿制药。一般剂量为每天200 mg，每日两次。常见不良反应包括头痛、头晕、肠胃不适和皮疹。视网膜病是羟氯喹治疗导致的严重不良反应，建议对长期治疗患者进行日常眼部状况监测。

肝毒性

高剂量羟氯喹可导致卟啉症患者出现急性肝损伤，并伴突发性发热和血清酶明显升高。上述反应似乎是由卟啉突然活动导致的，症状出现后卟啉症所有改善。低剂量羟氯喹治疗不易出现上述反应，且出现的反应程度比氯喹弱。已有极少数羟氯喹相关的急性肝衰竭病例。但大型病例显示，羟氯喹治疗导致血清酶明显升高的可能性极低，且未见导致临床明显的肝损伤、肝炎或黄疸。

损伤机制

羟氯喹经肝脏代谢，还可改变其他药物的代谢。羟氯喹治疗通常不会导致肝损伤。

药品种类：

抗风湿药

药品同级信息：

金制剂 那他珠单抗 来氟米特

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