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噻加宾(Tiagabine)

【西药】



简介

噻加宾是一类特殊的抗痉挛药剂,主要作为成人或儿童痉挛局部发作的辅助治疗药。噻加宾治疗与血清转氨酶升高无任何关系,尚未发现噻加宾导致严重肝损伤的病例,即便日后有发现,也是属于极少数个例。

背景

噻加宾是一类选择性γ-氨基丁酸(GABA)再摄取抑制剂,可增加γ-氨基丁酸这一主要神经抑制递质的协同作用浓度,从而减少异常神经脉冲传递,缓解痉挛症状。研究证明,治疗局部发作痉挛时,噻加宾单药治疗或与其他抗痉挛药剂配合使用均有效果。噻加宾于1997年在美国批准上市治疗癫痫,如今多作为辅助治疗药剂,配合其他主要抗痉挛药剂使用。噻加宾(商品名:Gabitril)多为通用配方片剂,每片2、4、12、16 mg。建议起始剂量:成年人每日一次,每次4 mg;根据临床反应,可每隔一周增加4至8 mg,但每日剂量不得超过56 mg。剂量应逐渐增加和降低。噻加宾最常见的副作用包括头晕、嗜睡、注意力不集中、紧张、恶心、虚弱和震颤,多与剂量有关。

肝毒性

目前关于噻加宾肝毒性的资料有限。临床试验表明,噻加宾治疗与血清转氨酶增加或肝中毒发生频率增加无关。已出版文献中尚无噻加宾引致肝损伤的个例报告,且噻加宾与超敏综合症或自身免疫性无关。

损伤机制

尽管噻加宾经肝脏代谢且与细胞色素CYP 450系统相互作用,但并未引致明显的肝毒性。


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