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•     概述

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简介

苯巴比妥属于巴比妥类药物，广泛用于镇静和治疗癫痫。极少数病例表明苯巴比妥疗法会引发异质肝损伤，严重者甚至会致死。

背景

作为一种苯巴比妥类药物，苯巴比妥能够作为非选择镇静剂。苯巴比妥也具有抗痉挛效果，能够通过强化γ-氨基丁酸(GABA)效应提高癫痫发作阈，从而抑制癫痫扩散。苯巴比妥于1911年引入临床使用，但从未经过缜密的安全性和效力研究。基于上述原因，目前苯巴比妥在控制癫痫方面的效果未得到证实。尽管如此，苯巴比妥普遍用于预防和控制部分性和全身性发作癫痫，通常作为其他抗痉挛药物的辅助药物。苯巴比妥也具有镇静和治疗失眠效果，但目前该已较少用于此用途。苯巴比妥能与其他抗痉挛药物或抗胆碱能药物组成固定剂量的复合制剂，用于治疗肠胃疾病，包括肠道易激综合症。用于治疗痉挛时，标准成人剂量为60至100 mg每日，分三次用药。苯巴比妥也有口服片剂或胶囊剂，规格有15、16、30、60、90和100 mg，有多种仿制药。苯巴比妥还有儿科注射剂和口服酏剂。常见副作用包括嗜睡、镇静和皮疹。

肝毒性

前瞻性研究表明，低于1%的长期接受苯巴比妥治疗的患者会出现血清转氨酶升高。苯巴比妥引起临床症状明显的肝损伤病例较少，但也有可能会突然发病，严重者甚至可能致死。苯巴比妥肝毒性一般是由于抗痉挛药剂的超敏性反应引致的，超敏综合症一般在治疗开始后1周至几个月内出现，症状为发热、皮疹、面部水肿、白血球数增多及嗜酸性粒细胞增多。肝损伤较常见，但通常程度较轻且不会引起黄疸，相比于其他超敏性症状（皮疹和发热）较不明显。在部分病例中，肝损伤较显著，血清酶明显升高，并伴有黄疸，甚至肝功能衰竭征象。血清酶含量升高多表现为“混合”症状，但有可能是肝细胞受损或胆汁淤积。通过肝活检，可确定为肝炎-胆汁淤积性肝损伤混合症状，并伴有明显的嗜酸性粒细胞和偶发性肉芽肿瘤。

损伤机制

苯巴比妥的肝毒性机制被认为是肝脏对代谢生成的药物蛋白质络合物产生超敏或免疫反应。

用药结果和药物管理

苯巴比妥肝毒性具有快速逆转性，通常在停止药物5至7天病情好转，1至2月后完全消失。严重肝损伤可能会发展为急性肝功能衰竭和死亡。皮质类固醇药物已投入使用，但疗效不确定。目前尚无苯巴比妥治疗引起长期胆汁淤积的病例，但慢性损伤或胆管消失综合症病例已报告。与其他芳族抗痉挛类药剂（苯妥英、卡马西平、扑米酮和拉莫三嗪）的交叉反应较常见，但程度不一。对苯巴比妥具有超敏性反应的患者，如果开始接受芳族抗痉挛类药剂治疗，应小心监控。

药品种类：

抗惊厥药

药品同级信息：

苯妥英 普里米酮 奥卡西平 噻加宾 地西泮 普瑞巴林

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