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•     概述

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肝素是具有抗凝活性的天然复杂粘多糖。数十年来，肝素作为抗血栓制剂治疗血栓高风险的患者。肝素天然存在于肥大细胞中，是由葡萄糖醛酸和葡萄糖胺残基合成的聚合物，其中10至15（分子量）与核心蛋白结合，形成750,000至1,000,000道尔顿的大分子蛋白聚糖。肝素混合物后降解为5000至30,000道尔顿的粘多糖链。治疗用肝素一般为牛肺或猪小肠黏膜提取物，由结构和分子重量略微不同的粘多糖不均匀混合而成。市售肝素制剂的标准单位为USP units/mg。制备标准肝素时分离低分子量肝素(1000至10,000 道尔顿)，再通过凝胶色谱法和酒精沉淀法进行解聚和提纯。市售低分子量肝素制备标准为其对凝血因子Xa的抑制活性（通过生物测定法确定）。肝素是大分子粘多糖，不经肠胃黏膜吸收，须通过静脉注射或皮下注射给药。最初，肝素因起效快而用于治疗静脉血栓形成和肺血管阻塞症，解决口服抗凝剂起效慢的问题。肝素还可用于治疗急性心肌梗塞及预防术中和/或术后静脉血栓形成。此外，低剂量（10至100个单位）能维持静脉留置导管开合（“肝素帽”），但不用于治疗。近来，由于低分子量肝素药物代谢的预见性更强，适于皮下注射和门诊治疗，因此多数情况下能替代标准肝素。肝素治疗主要不良反应与失血过多和抗凝有关。但是，肝素（标准肝素和低分子量肝素）可导致特异质性不良反应，包括超敏反应、血小板减少和血清酶升高。实际上，大部分接受标准或低分子量肝素静脉注射给药的患者血清丙氨酸转氨酶和天冬氨酸氨基转移酶升高，这一异常一般于治疗4至8天后出现，无症状且具有自限性，一般持续4至20天，继续治疗仍可恢复正常。异常原因目前未知，但几乎无任何症状，通常不伴血清胆红素、碱性磷酸酶明显升高或临床明显的肝损伤。

药品种类：

抗凝剂

药品同级信息：

达比加群 磺达肝癸 低分子量肝素 抗血小板药物

药品子类：

肝素

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