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•     概述

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简介

霉酚酸酯是一种抗代谢物，为强效抑制免疫力药物，可用于辅助治疗和预防同种异体移植排斥和治疗严重的自身免疫疾病。霉酚酸酯治疗可导致血清酶轻微升高，极少情况下导致临床症状明显的肝损伤。

背景

霉酚酸酯是一种抗代谢物，为强效抑制免疫力药物，广泛用于预防器官移植排斥和治疗严重的自身免疫疾病。霉酚酸酯通过抑制嘌呤从头合成途径的次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(IMPH)，使嘌呤合成减少。淋巴细胞缺少嘌呤合成的救助途径，因此容易受霉酚酸酯抑制活性的影响。次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶可抑制淋巴细胞增殖和功能。霉酚酸酯于1995年在美国批准上市。适应症：适用于预防移植后的器官排斥。在药品核准标示外，它还用于能治疗活性顽固的自体免疫疾病。霉酚酸酯有250 mg胶囊剂和500 mg片剂，有多种仿制药。商品名为：骁悉(CellCept)。霉酚酸酯同时还有口服混悬剂(200 mg/mL)和粉状注射剂(500 mg)。霉酚酸酯的另一商品名为麦考酚酸脂缓释片(Myfortic)，为180和360 mg霉酚酸缓释片剂。维持剂量为1至1.5 g，每日两次。常见副作用包括肠胃不适、腹泻、恶心、头痛、疲劳和头晕。

肝毒性

接受霉酚酸酯治疗的小部分患者血清酶升高，但该异常一般为轻度无症状反应，可自愈或通过减轻剂量快速康复。小部分患者出现临床症状明显的肝损伤。肝损伤通常发生在服药的第一个月内，血清酶升高表现为肝细胞损伤或混合症状。肝损伤通常为轻度和自限性的。自身免疫和免疫超敏症状不常见。

损伤机制

霉酚酸酯是一种前体药物，大量代谢为麦考酚酸和其他活性代谢产物。异质肝损伤可能是因为毒性或免疫性代谢物。

用药结果和药物管理

霉酚酸酯导致的肝损伤通常是轻微和自限性的，可自愈或通过减轻剂量或停药快速康复。尚无证据表明霉酚酸酯和其他用于预防排斥的药物（如钙调神经磷酸酶抑制剂或雷帕霉素）导致的肝损伤存在交叉敏感性。霉酚酸酯尚未被认为会导致急性肝功能衰竭或胆管消失综合征。

药品种类：

器官移植药物

药品同级信息：

依维莫司 雷帕霉素 环孢霉素 他克莫司

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