强效免疫抑制剂的开发使得实体器官移植得以实现,免疫抑制剂主要限制细胞排斥,从而保护移植的器官,诱导部分免疫耐受性。首个成功抑制细胞排斥的疗法包含大剂量皮质类固醇和免疫抑制抗代谢物质,包括硫唑嘌呤、6-巯基嘌呤和环磷酰胺。20世纪50、60年代肾脏移植、肝脏移植、肺移植和心脏移植中取得了初步成功。但是,急性和慢性的排斥反应及大剂量皮质类固醇产生的并发症仍是主要问题。人们在20世纪80年代引入了神经钙调蛋白抑制剂、环孢霉素和他克莫司,为器官移植奠定了坚实的基础,使器官移植成为末期肾脏、肝脏、心脏和肺部疾病的标准疗法。随后,抗恶性细胞增生药物和免疫抑制药物--霉酚酸酯(1995年)和雷帕霉素(1999年)--等新药的出现进一步推进了实体器官移植患者的术后护理工作。上述所有药物在服用初期或器官移植后短时间内都可能产生轻微的肝功能检查异常,但调整剂量后患者可快速恢复。虽然这些强效免疫抑制剂具有一定的肝毒性,但是临床上因服用这些药物造成严重肝损伤的病例还较为罕见,且病症较轻,调整剂量或换用其他药物后患者可快速复原。这些药物主要用于治疗肝疾病患者或服用多种肝毒性药物的患者,因此药物对产生肝损伤的影响尚不明确。